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栀子苷经鼻给药醇质体喷雾剂的制备及其体外鼻黏膜渗透性研究
目的 研究栀子苷经鼻给药醇质体喷雾剂的佳制备工艺,并考察其体外鼻黏膜渗透性规律和该制剂的鼻黏膜纤毛毒性.方法 采用注入法制备栀子苷醇质体,以包封率为评价指标,应用星点设计-效应面法对栀子苷醇质体制备过程中有关影响因素及工艺参数进行优化；采用透射电镜和光子相关光谱仪考察其药剂学性质；以离体猪鼻腔黏膜为模型,考察栀子苷醇质体喷雾剂的体外透黏膜给药规律,并与其脂质体及水溶液进行比较；以在体蟾蜍口腔上腭纤毛在药物溶液作用下持续摆动的时间评价制剂的鼻黏膜纤毛毒性.结果 优处方条件下制备的栀子苷醇质体粒径为(173.40±71.02) nm,Zeta电位为(-42.50±8.27)mV,包封率为(65.80±2.53)％,载药量为(5.25±0.15)％.栀子苷醇质体300 min经鼻黏膜单位面积渗透量为23.39 μg/cm2,是其脂质体的2.17倍、水溶液的11.03倍.此外,该制剂基本无鼻黏膜纤毛毒性.结论 优选得到的栀子苷醇质体处方和制备工艺合理,能够显著提高栀子苷的鼻黏膜渗透性,可用于鼻腔给药.
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辛夷挥发油鼻腔醇质体喷雾剂的制备及其质量评价
目的 研究剔除a-松油醇后的辛夷挥发油(VOMF)醇质体喷雾剂的佳制备处方,并考察其性质和鼻黏膜纤毛毒性.方法 采用注入法制备5％ VOMF醇质体,以包封率和载药量为考察指标,采用正交设计法对VOMF醇质体的制备处方进行优化,并对醇质体形态、粒径大小分布、Zeta电位、稳定性等进行评价;以在体蟾蜍口腔上腭纤毛在药物溶液作用下持续摆动时间(PVD)和持续运动率(PPV)评价不同组给药后的鼻黏膜纤毛毒性.结果 优处方组合为大豆磷脂用量1.5％,胆固醇用量0.15％,乙醇用量36％.质量评价结果表明醇质体圆整均匀,Zeta电位为(-55.9±2.1)mV,喷雾后醇质体平均粒径下降,包封率基本无变化.鼻黏膜纤毛毒性研究表明该制剂基本无鼻黏膜纤毛毒性.结论 注入法制备的剔除a-松油醇后的VOMF醇质体工艺简单、可靠,产品稳定性好,基本无鼻黏膜纤毛毒性,表明该制剂可用于鼻腔给药.
