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直肠滞留文献资料
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苦参碱直肠原位温敏凝胶的制备及性能评价
目的 优选得到具有温敏性和直肠滞留黏附性的苦参碱原位温敏凝胶.方法 通过冷法制备,以胶凝温度为指标,采用星点设计-效应面法(CCD-RSM),对泊洛沙姆407 (P407)、泊洛沙姆188 (P188)以及羧甲基纤维素钠(CMC-Na)的用量进行优选,采用质构仪测定制剂的凝胶强度、黏附力,通过大鼠直肠给药考察其直肠滞留情况,并以改良桨法考察体外释放度.结果 确定的苦参碱原位温敏凝胶优处方为苦参碱2％、CMC-Na 1.0％、P188 1.3％、P407 16.5％、苯扎溴铵0.02％.该处方凝胶在大鼠直肠给药后不会出现泄漏,且能在体内滞留6h以上,其体外释放符合Weibull模型.结论 优选得到符合直肠给药需求的苦参碱原位温敏凝胶.
