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猫爪草提取物离子敏感型原位凝胶肺部药物释放及局部安全性初步评价
目的 对制备的猫爪草提取物离子敏感型原位凝胶(RTRE-ISG)进行肺部滞留性、安全性及局部药物浓度的评价.方法 以海藻酸钠作为辅料,猫爪草提取物(70％乙醇)作为溶剂,在室温下磁力搅拌使其充分溶胀,制备得到RTRE-ISG.大鼠通过气管介入给药后,测定肺部灌洗液中的炎症因子和致纤维化因子水平,筛选出相对安全的处方;再采用Cy5.5作为荧光染料,借助小动物活体成像系统对RTRE-ISG肺部滞留性进行评价;后运用改良肺泡灌洗技术,对大鼠肺部进行灌洗,测定局部药物浓度.结果 1％海藻酸钠RTRE-ISG在肺部安全性较好,荧光活体成像技术显示其可在肺部滞留120～144 h,肺部局部药物浓度的测定显示1％海藻酸钠RTRE-ISG在5h释放达到峰值为5.24 μg/mL,144 h药物浓度为0.08 μg/mL.结论 RTRE-ISG在肺部可滞留120 h以上,可为中药治疗肺结核提供一种新型的缓释制剂.
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桉叶油羟丙基-β-环糊精包合物-原位凝胶复合系统的制备与评价
目的 制备桉叶油羟丙基-β-环糊精包合物原位凝胶复合给药系统,提高桉叶油的水溶解度,同时达到滞留病灶部位且缓慢释放的效果.方法 采用水溶液搅拌法制备桉叶油羟丙基-β-环糊精包合物,以海藻酸钠制备空白离子敏感型原位凝胶,将两者结合后对复合给药系统的体外溶蚀及体内滞留性进行评价.结果 桉叶油羟丙基-β-环糊精包合物的含油率为(6.45±0.16)％,包合率(77.42±1.78)％.体外溶蚀实验表明,包合物原位凝胶复合系统的平均溶蚀率为(44.62+2.07)mg·cm-2·h-1.体外溶蚀实验结果表明,复合系统在24 h溶蚀完全；荧光活体成像系统检测体内滞留性实验结果表明,复合系统可在裸鼠肺部滞留12 h以上.结论 桉叶油羟丙基-β-环糊精包合物原位凝胶复合系统可达到局部滞留并缓慢释放药物的目的.
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藏药砂生槐子总生物碱生物黏附迷你肠溶片的制备与体内外评价
目的:制备藏药砂生槐子总生物碱的生物黏附迷你肠溶片,以期达到增加药物在肠道的滞留时间和缓释的目的.方法:通过前期单因素考察确定对溶出率影响较大的因素,以L9(33)正交试验确定3 mm迷你片芯的优处方,并对其进行肠溶包衣.评价迷你片芯的生物黏附力和体外溶性行为,采用小动物活体成像技术考察制剂在动物体内的滞留情况.结果:片芯的佳处方为含药淀粉与黏附材料之比为5∶1,填充剂为PVP,海藻酸钠与卡波姆934的比例为2∶1,肠溶迷你片的溶出试验表明累计释放率达到80％以上.体内外生物黏附性实验证明其具有一定的生物黏附力.结论:生物黏附迷你肠溶片在胃肠道能够有效滞留且累计释放率较好,达到了实验设计的预期目标,为藏药砂生槐子总生物碱肠溶片的制备以及生物黏附片的制备提供了一定的参考价值.
