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徐长卿逆转肿瘤多药耐药活性部位化学成分研究
目的 研究徐长卿Cynanchum paniculatum逆转肿瘤多药耐药活性部位的化学成分.方法 MTT法评价徐长卿提取物分离部位逆转3种人肿瘤耐药细胞株对临床常用化疗药物的耐药作用,采用ODS柱色谱和制备HPLC等技术方法对活性部位进行分离,运用理化性质和波谱数据鉴定化合物结构.结果 徐长卿提取物分离部位显著逆转人胃癌耐药细胞株SGC-7901/VCR和人结肠癌耐药细胞株HCT-8/VCR对5-氟尿嘧啶(5-FU)的耐药作用.从活性部位中分离得到9个化合物,分别鉴定为华北白前苷元B 3-O-β-D-吡喃夹竹桃糖苷(1)、3β,14-二羟基-14β-孕甾-5-烯-20-酮(2)、新白薇苷元F(3)、白前苷元A(4)、白前苷元C(5)、新白薇苷元F 3-O-β-D-吡喃夹竹桃糖苷(6)、白前苷元C 3-O-β-D-吡喃黄花夹竹桃糖苷(7)、白前苷元A 3-O-β-D-吡喃夹竹桃糖苷(8)、20-羟基-4,6-二烯-孕甾-3-酮(9).结论 化合物1为新化合物,命名为徐长卿苷D;徐长卿C21甾体化合物具有潜在的逆转肿瘤多药耐药作用.
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香加皮中C21甾体化合物的体外抗肿瘤活性及其构效关系研究
目的:研究香加皮中分离得到的5个C21甾体化合物的体外抗肿瘤作用并探讨其构效关系.方法:首次采用MTT法对香加皮中分离获得的C21甾体化合物1-5进行3种肿瘤细胞株的体外抗肿瘤活性实验.结果:体外抗肿瘤活性实验结果显示:化合物1对人肝癌SMMC-7721细胞株(IC50 12.9 ng·L-1)、宫颈癌Hela细胞株(IC5d 8.63 ng·L-)、人乳腺癌MCF-7细胞株(IC50 18.5 ng.L-1)均有较强的细胞毒活性,其他化合物细胞毒活性相对较弱.结论:化合物1(杠柳苷M)具有较强的细胞毒活性,初步的构效关系显示C-3位的不同取代基团对香加皮中C21甾体化合物的细胞毒活性有一定影响.
