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  • 5-氯-2,4-二羟基吡啶的合成

    作者:沙玫;徐伟;余宇燕;张淑玲

    目的:合成二氯嘧啶脱氢酶抑制剂5-氯-2,4-二羟基吡啶.方法:以丙二腈、原乙酸三甲酯、1,1-二甲氧基三甲胺为起始原料制备1,1-二氰基-4-(N,N-二甲基氨基)-2-甲氧基-1,3-丁二烯,经冰醋酸环合得2-羟基-4-甲氧基-3-氰基吡啶,再经硫酰氯氯化形成5-氯-4-甲氧基-3-氰基-2-(1H)-吡啶酮,经47%HBr水解得5-氯-2,4-二羟基吡啶.结果:合成了5-氯-2,4-二羟基吡啶,总收率为56%.结论:该工艺路线成本较低,反应条件温和,操作简便,容易实现工业化生产.

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