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替莫唑胺-聚乳酸/羟基乙酸纳米缓释系统对C6胶质瘤细胞凋亡的影响
目的 观察替莫唑胺(temozolomide,TMZ)-聚乳酸/羟基乙酸(polylactic acid/glycolic acid,PLGA)缓释微球对胶质瘤细胞活性及凋亡的影响.方法 将C6胶质瘤细胞样品分为实验组及空白对照组.试验组加入载药量分别为2.5％、5％、7.5％及10％的替莫唑胺-聚乳酸/羟基乙酸缓释微球,空白对照组仅加入PLGA而不加入任何药物.全自动酶标仪检测细胞活性,多参数流式细胞仪分析细胞凋亡率.结果 2.5％、5％、7.5％及10％实验组在第14天时肿瘤细胞凋亡率分别为30.45％±0.24％、35.87％±0.58％、41.56％±0.82％、43.34％±1.24％,与对照组细胞凋亡率(3.02％±0.24％)相比,均能更有效杀灭C6胶质瘤细胞,并且载药量越高效果越强(P＜0.05).使用MTT法检测各组C6胶质瘤细胞的细胞活性,2.5％、5％、7.5％、10％实验组在第3天时细胞活性分别为23.47％±2.65％、14.58％±5.76％、6.24％±7.32％、4.36％±2.41％,与对照组(99.60％)相比,均能更有效抑制肿瘤细胞活性,且载药量越高效果越强(P＜0.05),但7.5％组与10％组差异无统计学意义.结论 载药量不同的TMZ-PLGA缓释微球均对C6胶质瘤细胞有杀灭作用,一定范围内,载药量越高的缓释微球抑制胶质瘤细胞活性的作用越强.
关键词： 替莫唑胺 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 纳米缓释 -
替莫唑胺-PLGA纳米缓释微球的制备及体外药效研究
目的 制备理想的可用于控制胶质瘤细胞生长进而可抑制胶质瘤的替莫唑胺-PLGA纳米缓释微球.方法 用超声乳化-溶剂挥发法制备替莫唑胺-PLGA纳米缓释微球.选择测试了四种不同分子量的缓释微球的表面形态特征,并测量微球直径.检测载药量和包封率,分析制作参数、形态特征以及绘制释放曲线.结果 替莫唑胺-PLGA缓释微球是一种结构稳定、大小均匀的缓释微球.分子量越大,微球直径越大.高分辨光镜及电镜观察,微球表面光滑,无裂隙,微球无明显聚集,微球大小均匀.不同分子量的TMZ-PLGA缓释微球大载药量为10.2％,包封率都在90％以上.二氯甲烷残留量为5.70‰,达到了颅内安全应用的要求.从释放曲线可以看出,缓释系统中替莫唑胺可以持续释放2周以上,符合间质内化疗所要求的周期.结论 PLGA非常适合作为制备缓释微球的缓释载体.所制备的替莫唑胺-PLGA缓释微球符合生物力学规律,替莫唑胺虽有突释效应,但药物缓释时间可控.不同分子量及不同载药量的缓释微球均能长时间持续释放替莫唑胺.
关键词： 替莫唑胺 聚乳酸-羟基乙酸共聚物 纳米缓释
