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  • 喹唑啉类化合物的合成及抗肿瘤活性

    作者:崔智勇;赵维璋;李仁利

    目的:合成亲脂性叶酸拮抗剂2,4-二氨基-5-甲基-6-取代苄胺基喹唑啉类化合物,并研究其对肿瘤细胞的抑制作用.方法:以邻甲苯胺为原料设计并合成喹唑啉类化合物;用四甲基偶氮唑蓝比色法和磺酰罗丹明B法测定其对肿瘤细胞的抑制作用.结果:该类化合物对L1210白血病细胞有较强的抑制作用.在已测定的部分化合物的药理结果中化合物D1、D3、D5和D6对人结肠癌HCT-8细胞,化合物D1~5对人红白血病K562细胞均有较强的抑制作用;化合物D1~6对人HL-60白血病细胞和人胃癌BGC细胞均有一定的抑制作用.结论:该喹唑啉类化合物具有较强的抗肿瘤作用.

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