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黄芩苷磷脂复合物单侧鼻腔给药脑靶向性研究
目的 研究黄芩苷磷脂复合物溶液单侧鼻腔给药后黄芩苷在大鼠体内血浆与左、右嗅球,左、右脑及小脑中的药物分布,并评价其脑靶向性.方法 大鼠静注黄芩苷磷脂复合物溶液,单侧(左侧)鼻腔给予黄芩苷磷脂复合物溶液后,采用HPLC分别测定血浆中及各脑组织中黄芩苷的浓度.结果 药物经左侧鼻腔给药后,高药物浓度出现在左嗅球,其次为右嗅球,接下来分别为左脑、右脑及小脑.噢区转移率分别为100％、100％、75.06％、62.39％、65.11％.结论 黄芩磷脂复合物经鼻腔给药后,黄芩苷可由“鼻-脑”通路实现药物的脑靶向分布.
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黄芩苷磷脂复合物抗炎时效初步研究
目的 比较黄芩苷、黄芩苷磷脂复合物的抗炎时效关系.方法 制备黄芩苷磷脂复合物;用二甲苯致小鼠腹部皮肤毛细血管通透性亢进炎症模型和耳肿模型;分光光度法测定腹部蓝染皮肤伊文思蓝渗出量.结果 抗炎时效曲线显示黄芩苷磷脂复合物组小鼠腹部皮肤伊文思蓝的渗出量在0.5 h即与对照组有显著差异,而黄芩苷则发生在1 h左右.磷脂复合物组3 h抗炎作用达到强,21 h内均呈现出明显的抗炎作用.而黄芩苷组在4 h时抗炎作用大,之后抗炎作用下降,16 h后已无作用.黄芩苷组与黄芩苷磷脂复合物组在给药后2 h抗炎作用已经表现出显著的差异,磷脂复合物组强于黄芩苷组.结论 黄芩苷磷脂复合物的抗炎活性明显强于黄芩苷,且作用出现更迅速、维持时间更久.
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黄芩苷磷脂复合物在Caco-2细胞模型中的吸收机制
目的 考察黄芩苷、黄芩苷磷脂物理混合物、黄芩苷磷脂复合物在Caco-2细胞单层模型的吸收机制.方法 采用Caco-2细胞单层模型研究3种载药体系中黄芩苷由绒毛面(AP侧)到基底面(BL侧)的转运过程,采用HPLC法测定药物在BL侧的累积量,计算表观渗透系数(Papp).结果 3种体系中的黄芩苷皆以被动扩散为主要跨细胞转运方式,黄芩苷磷脂复合物中的黄芩苷Papp高于其他两组.结论 磷脂复合物可以促进黄芩苷的跨膜转运.
关键词： 黄芩苷磷脂复合物 Caco-2细胞模型 跨膜转运 渗透系数 -
平行人造膜渗透性测定法研究黄芩苷磷脂复合物的跨膜转运
目的 采用平行人造膜渗透性测定方法研究黄芩苷、黄芩苷磷脂物理混合物、黄芩苷磷脂复合物的跨膜转运.方法 取不同pH梯度的三种溶液作为供试品溶液,测定其透膜后接收板及供给板中黄芩苷的含量,计算表观渗透系数(Pe).结果 供给板中溶液为pH7.4时,接收板中未能测到黄芩苷；pH5.8、4.5时,Pe未见显著性差异；pH3.6时,三者的Pe均高于pH5.8、4.5时的Pe.同一pH条件下,三者的Pe均无显著性差异.结论 溶液呈碱性状态时,黄芩苷由分子状态转变成离子状态,从而导致透膜能力的下降；当溶液呈酸性时,三者达平衡状态后,其累计吸收量相似.
关键词： 黄芩苷磷脂复合物 平行人造膜渗透性测定法 跨膜转运 黄芩苷 磷脂复合物 -
鼻用黄芩苷磷脂复合物原位凝胶对鼻黏膜的毒性研究
目的 评价黄芩苷磷脂复合物原位凝胶经鼻给药的鼻黏膜毒性.方法在体蟾蜍药物对纤毛运动的影响,用溶血实验考察药物对生物膜的作用.结果黄芩苷磷脂复合物原位凝胶对蟾蜍鼻纤毛的运动几乎无影响,纤毛运动时间相对百分率约90.1%,并不产生溶血反应.结论黄芩苷磷脂复合物原位凝胶鼻腔给药无明显毒性,经鼻给药的开发是可行的.
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黄芩苷磷脂复合物对鼻粘膜毒性的研究
目的:研究黄芩苷及其磷脂复合物对鼻粘膜纤毛的毒性.方法:以生理盐水和盐酸麻黄碱做阴性对照,采用离体法观察黄芩苷及其磷脂复合物对离体蟾蜍上颚粘膜纤毛运动的影响;采用在体法观察黄芩苷磷脂复合物对大鼠鼻粘膜长期毒性,取鼻黏膜作组织切片检查,观察黏膜有无病理变化.结果:黄芩苷磷脂复合物对鼻黏膜纤毛运动无影响,与生理盐水的相对运动百分率为90.2%,与阴性对照液盐酸伪麻黄碱滴鼻液相比,无显著性差异;组织切片显示,鼻黏膜无显著病理改变,黄芩苷磷脂复合物对大鼠鼻粘膜也无刺激性.结论:黄芩苷及其磷脂复合物可用于鼻腔给药.
