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碘甲烷盐文献资料
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抗肿瘤氟喹诺酮C-3(稠)杂环化合物双(噁)二唑甲硫醚及其碘甲烷盐衍生物的合成(Ⅰ)
目的 寻找由抗菌氟喹诺酮向抗肿瘤氟喹诺酮转化的有效结构修饰途径.方法 以抗菌氟喹诺酮药物氧氟沙星1为原料,其相应的酰肼2与二硫化碳缩环合得C-3噁二唑硫醇3中间体,然后分别与5-取代苯基-2-氯甲基-1,3,4-噁二唑4a～4g缩合得含氟喹诺酮骨架的双(噁)二唑甲硫醚5a～5g,接着用碘甲烷进行季铵化反应得相应的季铵盐6a～6g.用MTT方法评价了 目标化合物5a～5g和6a～6g体外对肿瘤细胞的生长抑制活性.结果 合成了14个新的目标化合物,体外均显示潜在的抗癌活性(IC50＜ 25 μmol·L-1),其中季铵盐6a～6g的活性高于相应游离碱5a～5g的活性.结论 基于抗菌氟喹诺酮C-3杂环的抗肿瘤氟喹诺酮的设计值得进一步研究.
