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两种pH敏感的羟丙甲纤维素衍生物的合成及性质比较
目的制备两种pH敏感的羟丙甲纤维素(HPMC)衍生物,并研究其相关特性,以筛选适宜的十二指肠定位释药包衣材料.方法用偏苯三酸酐和顺丁烯二酸酐对HPMC进行化学修饰,对羟丙甲纤维素偏苯三酸酯(HPMCT)和醋酸羟丙基甲基纤维素顺丁烯二酸酯(HPMCAM)的性质如酸值、pH敏感值、膜透湿性、抗拉强度、玻璃化转变温度进行了初步探讨.并选用盐酸黄连素为模型药物进行包衣片剂的体外释放试验.结果两类pH敏感的高分子材料成膜性良好,并符合药剂学薄膜衣材料的有关要求.HPMCAM的pH敏感值为3.0～3.7,而HPMCT的pH敏感值为3.8～4.2.包衣片的体外释放试验表明,以HPMCAM及HPMCT为膜材料制备的包衣片在人工胃液中2 h均未见药物释放,HPMCAM包衣片在pH 3.5左右可迅速释药,而HPMCT包衣片则在pH 4.2左右可迅速释药.结论HPMCAM可作为十二指肠溃疡时药物定位释放包衣材料,HPMCT可用于正常生理情况下十二指肠定位释药包衣材料.
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pH敏感性薄膜包衣材料的合成及性质研究
目的制备pH4.0左右敏感的包衣材料,并研究其相关特性.方法用偏苯三酸酐和顺丁烯二酸酐对羟丙基甲基纤维素(HPMC)进行化学修饰,并对产物醋酸羟丙基甲基纤维素顺丁烯二酸酯(HPMCAM)和羟丙基甲基纤维素偏苯三甲酸酯(HPMCT)的性质(如pH敏感值、膜的透湿性)进行了初步研究.结果两类pH敏感的高分子材料成膜性良好,并具备药剂学薄膜衣材料的有关性质.HPMCT的pH敏感值为3.8～4.2,HPMCAM的pH敏感值为3.4～4.2.体外释放实验发现,HPMCAM与HPMCT制得的包衣片在人工胃液中2 h未见药物释放,在pH 4.0～4.2可迅速释药.结论 HPMCAM与HPMCT可作为小肠上端十二指肠部位的药物定位释放包衣材料.
