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两亲性树枝状分子改造的PEG-PLA纳米粒的制备及其表征
递送药物的纳米载体需要合适的粒度,高的药物负载效率以及良好的安全性.聚乙二醇-聚(D,L-丙交酯)(PEG-PLA)共聚物因其良好的生物相容性,载药能力和长循环时间,被广泛用于药物递送,而将脂质等其他材料掺入到PEG-PLA纳米粒体系中可以进一步改善其特性.我们通过双重乳液-溶剂蒸发法制备了两亲树枝状聚合物修饰的PEG-PLA混合纳米颗粒,通过比较粒径和药物包封率对制备参数进行评价和优化.使用不同的制备参数,混合纳米粒的平均尺寸分别分布在(102±1)nm和(137±5) nm,掺入两亲树枝状分子后,ζ电位转化为阳性.该纳米粒对紫杉醇的包封率高于多西紫杉醇.空白混合纳米粒没有显示出细胞毒性,而多西紫杉醇负载的纳米粒可有效促进抗肿瘤细胞增殖活性.该纳米粒可望成为有效的药物输送系统.
关键词： PEG-PLA纳米粒 多西紫杉醇 紫杉醇 复乳溶剂挥发法 两亲树枝状聚合物 -
丙氨瑞林微球制备工艺优化和体外释放研究
目的:制备包封率高、可持续释药35 d的丙氨瑞林微球.方法:以生物可降解聚合物聚乳酸-聚羟基乙酸(PLGA)为载体,采用W/O/W复乳溶剂挥发法制备缓释丙氨瑞林微球,以包封率为观察指标,用正交设计L9(34)对微球制备工艺进行优化.在pH=7.0的磷酸盐缓冲溶液中考察微球的体外释放.结果:经优化工艺制备的丙氨瑞林微球包封率为(93.2±1.6)％,90％的微球粒径分布范围为55～65 μm.在选择的释放条件下,至35 d时,药物累积释放92.3％,突释为9.7％.结论:该制备工艺简单、稳定.优化条件下制备的丙氨瑞林微球包封率高、粒径适宜、突释少.
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载NC-1900 MePEG-PLA纳米粒的处方设计、优化及表征
目的 制备载NC-1900的MePEG-PLA纳米粒.方法 以溶液聚合法合成不同分子量的MePEG-PLA聚合物为材料,采用复乳溶剂挥发法制备纳米粒,以纳米粒粒径和NC-1900包封率为考察指标,设计正交试验及多元回归分析优化处方与工艺,并对纳米粒进行表征,结合体外泄漏试验筛选出优的NC-1900纳米粒载体.结果 以MePEG3000-PLA44800为材料根据优处方制得的载NC-1900 NPs均匀圆整,平均粒径为(77 ± 11) nm,包封率约为( 21.40 ±0.10 ) % ,在pH 7.4的 PBS溶液和空白血浆中48 h NC-1900泄漏率分别小于5% 和15%.结论 优处方制得的MePEG3000-PLA44800纳米粒适宜作为NC-1900的载体.
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PLGA包埋硫酸庆大霉素缓释微球的制备及体外释放行为
以生物可降解乙交酯和丙交酯的无规共聚物(PLGA)为载体,将硫酸庆大霉素分散在PLGA的有机溶液中,采用复乳溶剂挥发法制备了药物缓释微球.研究搅拌速度、PLGA浓度、乳化剂浓度和硫酸庆大霉素溶液体积对微球粒径的影响,观察微球的表面形貌,测定微球粒径、粒径分布和包封率,评价载药微球的体外释放行为.结果表明,采用甲基纤维素为乳化剂制备的微球形态完整,中粒径为(130±30)μm,微球中硫酸庆大霉素的包封率均在36%以上,平均42%,高达56%.硫酸庆大霉素/PLGA微球具有显著的药物缓释作用,体外释放30d的累积释药率达80%以上.
