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2-氟-6-三氟甲基吡啶文献资料
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放射性同位素示踪法研究2-氟-6-三氟甲基吡啶在大鼠体内的吸收、分布和排泄
目的 研究2-氟-6-三氟甲基吡啶(JJBD)在大鼠体内的吸收、分布和排泄.方法 采用放射性同位素14C标记JJBD,单次ig给予SD大鼠[14C] JJBD 10和100 mg·kg-1(放射性剂量均为3.7 GBq·kg-1),用液体闪烁计数分析仪(LSC)测定大鼠血浆、组织、胆汁、粪便、尿液和笼具清洗液等样品的总放射性,用WinNonlin软件按非房室模型计算毒代动力学参数.结果 SD大鼠单次ig给予JJBD 10和100 mg·kg-1的曲线下面积(AUC(0-t))分别为22 548±1579和(203 395±27 586)h·μg Eq.·L-1;半衰期(f1/2)分别为15.8±1.0和(14.1±0.9)h;达峰时间(Tmax)分别为4.0±3.0和(6.0±5.0)h;峰值浓度(Cmax)分别为1450±355和(7776±1703)μg·Eq.·L-1.JJBD主要分布于脂肪、肝、肾和胃肠道中,大部分组织在染毒后4 h JJBD达到峰浓度,在肌肉、胸腺、全脑、性腺和脾中未见JJBD分布.染毒后0～168 h,JJBD主要从尿液排出,占染毒量的43.1％;部分从粪便排泄,占染毒量的29.7％;笼具冲洗液占染毒量的9.97％.0～72 h大鼠胆汁的总排泄量占染毒量的28.1％.结论 单次ig给予SD大鼠JJBD后,JJBD能够快速吸收入血,缓慢消除,不存在蓄积风险;JJBD在大鼠体内分布较广泛,但在脑中未检出,无法通过血脑屏障;大部分JJBD可经粪尿排泄.
关键词： 2-氟-6-三氟甲基吡啶 放射性同位素 毒代动力学
