首页 > 文献资料
-
健康人单次口服不同剂量依地普仑片的药动学
目的:研究中国健康志愿者单次口服不同剂量依地普仑草酸盐片的体内药动学特点.方法:32例受试者单次空腹口服依地普仑草酸盐片,剂量分别为10(n=10),20(n=12),30mg(n=10).用HPLC荧光检测法测定血浆中的依地普仑浓度,用DAS统计软件进行数据处理,计算药动学参数.结果:草酸依地普仑片药动学特点符合二房室模型,为线性药动学特点,单次口服依地普仑10,20和30mg的主要药动学参数是:Cmax分别为(20.91±4.94),(40.28±10.13)和(57.66±10.51)μg·L-1;Tmax分别为(3.80±1.23),(4.18±0.98)和(4.00±1.49)h;t1/2分别为(34.08±26.58),(36.02±23.68)和(36.95±11.58)h;AUC0～1,分别为(846.8±466.7),(1437.5±535.5)和(2277.5±506.5)μg·h·L-1,AUC0～∞分别为(975.7±622.4),(1587.1±731.2)和(2496.6±707.4)μg·h·L-1.药动学参数的个体间差异较大,CV%大值为77.99%.女性受试者和男性受试者的血浆清除率(CL/F)及单位剂量的AUC0～1和AUC0～∞值相似.结论:中国健康受试者单次口服不同剂量草酸依地普仑的药动学参数具有线性药动学特点.
-
盐酸伊托必利片剂在健康人体的药动学研究
目的建立盐酸伊托必利人体内血药浓度的测定方法,并对口服盐酸伊托必利片剂后人体内的药动学过程进行研究.方法10名健康男性志愿者单剂量po100 mg盐酸伊托必利片剂,分别于服药前及服药后0.25,0.5,1,1.5,2,3,4,6,8,10,12及24 h采集血样.用高效液相荧光色谱法(HPLC-FLD)测定血清中盐酸伊托必利的质量浓度(ρ),并采用3P97药动学程序对试验数据进行处理,求算有关药动学参数.结果单剂量口服盐酸伊托必利片剂后,其药-时曲线经拟合符合口服二室模型,ρmax为(617.59±222.91)μg·L-1,tmax为(0.75±0.35)h,t1/2β为(5.51±1.33)h,V/F为(107.8±50.2)L,CLs为(42.2±8.4)L·h-1,AUC0～∞为(2 721.98±539.28)μg·h·mL-1.10名健康志愿者均未出现不良反应.结论试验建立的盐酸伊托必利人体内血药浓度测定方法简便、可靠;依托必利单剂量口服给药后在中国健康人体耐受良好,人体内的药动学行为与国外文献报道基本一致.
-
高效液相荧光色谱法测定黄连上清片中盐酸小檗碱含量
目的 采用高效液相荧光色谱法建立测定黄连上清片中盐酸小檗碱的方法. 方法 色谱柱 Waters C18(4.6mm ×250mm,5μm),乙腈-0.033mol· L -1磷酸二氢钾(50:50),荧光检测器激发波长为355nm,发射波长为533nm. 结果 盐酸小檗碱浓度在2.418~241.8μg· mL -1范围内与峰面积呈良好的线性关系,r为0.9996;盐酸小檗碱加样回收率的平均值为99.5%,RSD=2.4%. 结论 本方法简便、准确可靠,可以用于测定黄连上清片中盐酸小檗碱的含量.
-
草酸依地普仑片多次给药药动学研究
目的 探讨健康国人多次口服草酸依地普仑片10 mg体内药动学特点.方法 10名健康受试者,每日空腹口服草酸依地普仑片10mg,连续8d,采用高效液相色谱荧光检测法测定血浆中依地普仑浓度,并计算药动学参数.结果 多次口服10mg草酸依地普仑片后药-时曲线符合二室模型,其Cmax,Tmax,T1/2,AUC0-132,AUC0-∞,AUCss,波动度DF,累积系数R分别为(38.00±6.40)μg·L-1,(3.1±1.2)h,(36.8±6.4)h,(1580.0±778.8)μg·h·L-1,(1772.0士804.0)μg·h·L-1,(598.5士124.4)μg·h·L-1,(79.18±27.51)%,(1.51士0.07).结论 健康国人多次口服草酸依地普仑药动学特点与国外研究结果基本接近,多次连续给药有蓄积趋势.
-
草酸依地普仑片多次给药药动学研究
目的:探讨健康国人多次口服草酸依地普仑片体内药动学特点.方法:9名健康受试者,每日空腹口服草酸依地普仑片10mg,连续8d,采用高效液相色谱荧光检测法测定血浆中依地普仑浓度,并计算药动学参数.结果:多次口服10mg依地普仑片后药-时曲线符合二室模型,其Cmax,tmax,t1/2,AUC0-132,AUC0-∞,AUCss,波动度DF,累积系数R分别为(38.0±6.4)μg·L-1,(3.1±1.2)h,(36.8±6.4)h,(1 580.0±778.8)μg·h·L-1,(1 772.0±804.0)μg·h·L-1,(598.5±124.4)μg·h·L-1,(79.2±27.5)%,(1.51±0.07).结论:草酸依地普仑多次给药后在健康中国人体内耐受良好,人体内的药动学行为与国外文献报道基本一致.
-
高效液相荧光色谱法测定人血浆中坎地沙坦的质量浓度
目的 建立测定人血浆中坎地沙坦的高效液相荧光色谱法.方法 血浆样品经20%高氯酸沉淀,色谱柱为BaiAn-C18柱(150 mm×4.6 mm,5μm),柱温为30℃,以甲醇-0.02 mmol/L磷酸盐缓冲液(pH=4.9,70:30)为流动相,流速为1 mL/min,荧光检测激发波长(λex)为265 nm,发射波长(λem)为395 nm.结果 血浆内源性杂质不干扰测定,坎地沙坦的质量浓度线性范围为2～300μg/L,定量下限为2μg/L,日内、日间精密度的RSD均小于8%.样品3次冻融、提取后,4℃下12 h内稳定性良好.结论 该法灵敏、快速、准确,操作简便,可用于坎地沙坦的临床药代动力学研究.
-
高效液相荧光色谱法测定人血浆中坎地沙坦的浓度
目的 建立测定人血浆中坎地沙坦的高效液相荧光色谱(HPLC-FLU)法.方法 用正乙醚提取血浆样品,以甲醇-0.02mmol/L磷酸盐缓冲液(pH=3.0,68:32,V/V)为流动相,流速为1 mL/min,色谱柱为BaiAn-C18柱(150 mm×4.6 mm,5 μm),柱温为30℃,荧光检测激发渡长(λex)265 mm,发射波长(λex)395 nm.结果 血浆内源性杂质不干扰待测物的测定,坎地沙坦质量浓度与峰面积的线性范围为2-300 μg/L,定量下限为2 μg/L,日内、日间精密度RSD均小于8%.样品3次冻融及提取后,4℃下12 h内稳定性良好.结论 HPLC-FLU法灵敏、快速、准确、简便、线性范围宽,可用于坎地沙坦的临床药代动力学研究.
