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注射用胡黄连总苷在健康人体的药动学
目的:研究健康志愿者单次静脉滴注注射用胡黄连总苷(保肝降酶中药)后的药动学.方法:10例健康志愿者双周期、随机交叉静脉滴注注射用胡黄连总苷120,240 mg,用高效液相色谱-串联质谱测定血浆和尿液中胡黄连苷-Ⅰ、苷-Ⅱ的浓度,用WinnonLin软件计算主要药动学参数.结果:健康人体单次静脉滴注注射用胡黄连总苷120,240 mg后,胡黄连总苷中胡黄连苷-Ⅰ、苷-Ⅱ组分的主要药动学参数:胡黄连苷-Ⅰ的Cmax分别为(462.51±102.54)和(885.42±149.40) ng·mL-1,t1/2分别为(1.16±0.30)和(1.44±0.41)h,AUC0～t分别为(598.61 ±138.18)和(1 263.57±226.40) h·ng·mL-,AUC0～∞分别为(602.26±138.45)和(1 269.21±226.81)h·ng·mL-1;尿累积排泄百分率分别为(32.02±5.28)％和(31.23±7.14)％;胡黄连苷-Ⅱ的Cmax分别为(3 036.20±697.19)和(6 115.56±1 303.27) ng·mL-1;t1/2分别为(1.33±0.19)和(1.49±0.34)h,AUC0～t分别为(4310.41 ±999.98)和(9 908.02±1 827.40) h·ng· mL-1,AUC0～∞分别为(4 337.38±1 003.38)和(9 936.52±1 827.40) h· ng· mL-1,尿累积排泄百分率分别为(49.42±7.28)％和(45.65±4.09)％.结论:健康人体单次静脉滴注120,240 mg注射用胡黄连总苷后,胡黄连苷-Ⅰ和Ⅱ在体内的处置过程大致相同,半衰期均较短,消除迅速.
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胡黄连苷-Ⅰ和胡黄连苷-Ⅱ研究进展
胡黄连苷-Ⅰ和胡黄连苷-Ⅱ为中药胡黄连的主要活性成分,国内外学者对其进行了多方面的研究.该文从胡黄连苷-Ⅰ和胡黄连苷-Ⅱ在植物中的组织分布规律、生物合成途径、生物活性和药代动力学等方面的研究进展进行了综述,并对其今后的研究发展进行了展望.
