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一氧化氮阿司匹林(NCX-4016)体外抗氧化作用
目的:探讨一氧化氮阿司匹林(NCX-4016)的体外抗氧化低密度脂蛋白的效应.方法:健康成人空腹12 h新鲜混合静脉血,离心取血浆.采用密度梯度超速离心法分离低密度脂蛋白(LDL),鉴定其纯度并检测其浓度.以Cu2+体外诱导LDL氧化,制备LDL体外氧化模型,采用紫外分光光度计于234nm监测LDL氧化过程中共轭二烯键(CD)的形成情况.将NCX-4016加入反应体系,观察药物对反应体系内形成动力曲线的影响以及对LDL氧化的作用,同时以硫代巴比妥酸反应活性物(TBRAS)测定诱导LDL氧化前后过氧化脂质生成量的影响.结果:NCX-4016能够降低CD的大生成量、延长潜伏期,降低LDL氧化产物丙二醛(MDA)的含量,并具有浓度依赖效应关系(P＜0.05).在相同浓度条件下NCX-4016的抗LDL氧化效应显著高于阿司匹林(P＜0.05).结论:NCX-4016对Cu2+诱导的LDL的氧化具有明显抑制作用.
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一氧化氮阿司匹林对血小板聚集功能的影响
目的研究一种能缓慢释放一氧化氮的新型阿司匹林(BPI-1096)对血小板聚集功能的影响.方法正常人富血小板血浆与药物在37℃条件下温育10 min后,采用比浊法测定不同诱导剂作用下血小板聚集率. 结果不同浓度条件下BPI-1096能够不同程度地降低由二磷酸腺苷、血小板活化因子、肾上腺素及瑞斯托霉素诱导的血小板聚集(P<0.05),对花生四烯酸诱导的血小板聚集虽有降低但是无统计学意义;在相同浓度条件下BPI-1096与阿司匹林抑制血小板聚集率的作用无显著性差异;在不同浓度条件下BPI-1096对血小板聚集率不存在明显的浓度效应关系.结论 BPI-1096作为一种新型的一氧化氮阿司匹林,能够显著抑制二磷酸腺苷、血小板活化因子、瑞斯托霉素及肾上腺素等多种诱导条件下体外血小板聚集功能,作用强度与传统阿司匹林疗效相当,其对血小板的抑制作用强度无明显的浓度效应关系.
