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布洛芬丁香酚酯微乳的镇痛作用及大鼠体内药动学研究
目的:研究布洛芬丁香酚酯微乳剂的镇痛作用及其在大鼠体内的药动学.方法:采用小鼠热板法考察布洛芬丁香酚酯微乳的镇痛作用.大鼠尾静脉给药后,分别于给药后5,10,25,40 min和1,1.5,2,3,4,5,7和9 h取血.采用高效液相色谱法测定血浆中布洛芬的浓度.结果:布洛芬丁香酚酯微乳可剂量依赖性延长小鼠热板痛阀时间,且效果等同于同剂量布洛芬.布洛芬丁香酚酯微乳及布洛芬溶液组静脉注射后的消除半衰期(t1/2)分别为(6.30±0.56)和(2.79±0.29)h,清除率(CL)分别为(94.93±12.09)和(112.17±7.00)mL·h-1·kg-1,稳态表观分布容积(Vss)分别为(543.62±64.68)和(243.12±6.87)mL·kg-1,两组存在显著性统计学差异(P＜0.05).结论:布洛芬丁香酚酯微乳与布洛芬溶液剂镇痛作用相当,静脉注射后消除时间较布洛芬明显延长.
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RP-HPLC法同时测定血浆中布洛芬丁香酚酯和布洛芬的含量
目的 建立测定血浆中布洛芬丁香酚酯及布洛芬含量的HPLC方法,并应用于药物动力学研究.方法 采用RP-HPLC法.色谱柱:ODS色谱柱;流动相:乙腈-甲醇-体积分数为0.2%的三氟乙酸-四氢呋喃(体积比为50∶10∶15∶2);流速:1.0 mL·min-1;检测波长:230 nm;室温测定.布洛芬、内标甘草次酸、布洛芬丁香酚酯的保留时间分别为5.62、15.98、18.05 min.结果 布洛芬和布洛芬丁香酚酯的的线性范围分别为0.64～64 μg·L-1和0.8～80 μg·L-1;低检测限分别为0.64 mg·L-1和0.16 mg·L-1,日内和日间变异系数小于10%,精密度大于90%.结论 该方法灵敏、快速、准确,操作简便、线性范围宽,可适用于同时测定血浆中布洛芬丁香酚酯和布洛芬的含量.
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布洛芬丁香酚酯前体药物的合成及其水解动力学
目的合成布洛芬丁香酚酯并研究其在不同pH水溶液中及血浆、肝匀浆中的水解动力学.方法以布洛芬和丁香酚为原料,经过酯化反应合成了布洛芬前体药物布洛芬丁香酚酯,利用HPLC法测定不同pH值的缓冲溶液、血浆及肝均浆中药物水解动力学.经UV、IR、MS和NMR确证了目标化合物的结构.结果布洛芬丁香酚酯在pH 1.10～9.96时水解速率常数不受pH影响,pH 10.91～11.91时随pH值增加水解速率增大;在血浆及肝均浆中布洛芬丁香酚酯可迅速水解成布洛芬和丁香酚.结论布洛芬丁香酚酯是一个具有良好前景的非甾体抗炎前体药物.
