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七叶树皂苷和熊果酸类化合物对HIV-1蛋白酶活性抑制作用的初步研究
目的:探讨七叶树皂苷和熊果酸及其衍生物对HIV-1蛋白酶活性的抑制作用,探讨构效关系.方法:采用体外实验法,将待测化合物、HIV-1蛋白酶基质与HIV-1蛋白酶在37℃共温育,根据HIV-1蛋白酶对其基质的水解强度计算待测化合物对HIV-1蛋白酶活性的抑制作用.结果:七叶树总皂苷、七叶树皂苷-Ⅰa和七叶树皂苷-Ⅰb混合物、异七叶树皂苷-Ia和异七叶树皂苷-Ⅰb混合物、七叶树皂苷-Ⅰa、全乙酰化七叶树皂苷-Ⅰa、七叶树皂苷-Ⅰb、熊果酸和乙酰熊果酸在100μmol·L-1浓度对HIV-1蛋白酶活性的抑制率分别为86%,89.9%,50.8%,100%,74.6%,89.3%,100%和100%.七叶树皂苷-Ⅰa、全乙酰化七叶树皂苷-Ⅰa、七叶树皂苷-Ⅰb、熊果酸和乙酰熊果酸对HIV-1蛋白酶活性抑制作用的IC50分别为35,35,50,8和13μmol·L-1.阳性对照药乙酰胃酶抑素在本实验条件下的IC50为0.30μmol·L-1.在100μmol·L-1浓度,七叶树皂苷-Ⅳc,-Ⅳd,-Ⅳe,-Ⅳf,异七叶树皂苷-Ⅰa,-Ⅰb,-Ⅱa,-Ⅱb,原七叶树皂苷元,21β-O-巴豆酰基原七叶树皂苷元,21β-O-当归酰基原七叶树皂苷元,2α-羟基熊果酸和委陵菜酸对HIV-1蛋白酶活性的抑制率＜50%.结论:七叶树总皂苷、七叶树皂苷-Ⅰa和七叶树皂苷-Ⅰb混合物、异七叶树皂苷-Ⅰa和异七叶树皂苷-Ⅰb混合物、七叶树皂苷-Ⅰa、全乙酰化七叶树皂苷-Ⅰa、七叶树皂苷-Ⅰb、熊果酸和乙酰熊果酸对HIV-1蛋白酶活性有抑制作用,强者为七叶树皂苷-la、熊果酸和乙酰熊果酸.
关键词： 七叶树皂苷 七叶树皂苷-Ia 熊果酸 熊果酸衍生物 抑制HIV-1蛋白酶活性 -
七叶树皂苷-Ia的人肠内细菌生物转化产物及其抗肿瘤活性研究
目的:探讨人肠内细菌和短乳杆菌粗酶转化七叶树皂苷-Ia,阐明转化产物结构,研究其抗肿瘤活性.方法:采用人肠内细菌和短乳杆菌粗酶分别与七叶树皂苷-Ia共温孵方法,通过色谱技术分离、纯化转化产物,应用波谱技术确定转化产物结构.结果:七叶树皂苷-Ia可由人肠内细菌和短乳杆菌粗酶转化产生异七叶树皂苷Ia、去酰基七叶树皂苷I、21β-O-巴豆酰基原七叶树皂苷元和原七叶树皂苷元.去酰基七叶树皂苷I对小鼠肉瘤S-180、肝癌和肺癌细胞的生长具有抑制作用.结论:七叶树皂苷-Ia是"前药",人肠内细菌和短乳杆菌粗酶能够转化七叶树皂苷-Ia;转化产物去酰基七叶树皂苷I有抗肿瘤活性,是有开发潜力的抗肿瘤候选药物.
