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噻唑并三唑文献资料
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氟喹诺酮C-3均三唑硫醚酮及其衍生物的合成和抗肿瘤活性
为发现氟喹诺酮由抗菌活性到抗肿瘤活性转化的有效结构修饰策略,以均三唑硫醇(酮)杂环为C-3羧基的等排体,经硫醚化修饰得C-3均三唑硫醚酮(6a～6g),进一步优化得C-3均三唑硫醚酮缩氨基硫脲(7a～7g)和C-3噻唑并三唑稠杂环类(8a～8g).用元素分析和光谱数据确证化合物的结构,用MTT方法评价3类化合物对Hep-3B、Capan-1和HL60的体外抗增值活性.结果表明,上述3类化合物的体外抗肿瘤活性均强于环丙沙星,其中相应化合物的活性次序为7＞8＞6,对肿瘤细胞的选择性为Capan-1 ＞Hep-3B＞HL60.同时,含吸电子基(F、NO2)取代的目标化合物(6f、7f、8f和6g、7g、 8g)均强于其他取代基目标物的活性,尤其是缩氨基硫脲类(7f、7g)对Capan-1的IC50值与对照药多柔比星相当.为此,硫醚酮缩氨基硫脲修饰的均三唑杂环作为C-3羧基等排体值得关注和进一步发展.
