您当前的位置：
首页 > 文献资料
所属专业：
STAT-1/3文献资料
-
基于阻断IL-6/STAT信号通路的全新小檗碱衍生物的设计、合成及其抗炎作用评价
白介素-6 (IL-6)/转录激活因子(STAT)信号通路的活化与动脉粥样硬化(AS)的发生发展密切相关.本研究以我国天然产物单体盐酸小檗碱(BBR)为先导物,通过在其3-位或/和9-位引入不同类型的侧链基团,设计合成了一系列全新结构BBR衍生物,并对其抑制IL-6诱导的STAT l/3的磷酸化进行了评价.构效关系表明,3-位或9-位引入刚性结构有利于活性提高,其中,化合物2b和9显示出优的抑制活性.进一步研究提示,化合物2b和9通过激活HUVEC细胞中AMPK活性,抑制IL-6诱导的STAT1和STAT3磷酸化.研究结果显示,BBR衍生物通过AMPK途径抑制IL-6/STAT信号通路介导的炎症反应,为此类化合物发展成为抗AS候选物提供了有益的科学数据.
