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硫酯文献资料
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取代乙酸己(庚)硫酯类化合物的合成与体外抗肿瘤活性
将天然产物apicidin分子中大环结构简化,并对锌离子结合区结构修饰,设计了两类取代乙酸己(庚)硫酯类化合物.所合成的26个化合物结构经1H NMR、IR、MS与HR-MS确证.采用MTT法与台盼蓝染色法对目标化合物进行了体外抗肿瘤活性筛选,药理结果显示,化合物Ⅱ-1、Ⅱ-3、Ⅱ-6、Ⅱ-13针对HL-60肿瘤细胞活性较好,IC50值达到微摩尔级,化合物Ⅱ-7、Ⅱ-8针对MCF-7肿瘤细胞的抑制作用优于阳性对照药伏立诺他,IC50值分别为3.19和6.29 μmol·L-1.
