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多聚(ADP-核糖)聚合酶1文献资料
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新型PARP1/2抑制剂YHP-743的抗肿瘤作用
多聚(ADP-核糖)聚合酶[poly(ADP-ribose) polymerase,PARP]-1和PARP2是参与DNA损伤修复的重要蛋白修饰酶,在多种肿瘤中处于高表达,目前已经成为肿瘤治疗的一个新靶点.本文从体外酶学、细胞及其体内动物水平评价了新型PARP1/2抑制剂YHP-743的抗肿瘤活性.结果表明,YHP-743可显著抑制PARP1和PARP2酶学活性,降低细胞内反映PARP1/2酶活性的PAR水平.在细胞水平,YHP-743可有效抑制存在同源重组基因缺陷的乳腺癌细胞的增殖,也可以与替莫唑胺、拓扑替康、顺铂、多柔比星等化疗药物联用增强其杀伤肿瘤细胞的作用.在人三阴乳腺癌细胞MX-1裸鼠异体移植瘤模型中,YHP-743与替莫唑胺联用可显著抑制肿瘤的生长.
