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抗I型艾滋病毒活性文献资料
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黄芩甙衍生物的合成及抗人免疫缺陷病毒活性研究
为了评价黄芩甙中糖的存在和糖的种类对抗HIV活性的影响,由天然黄芩甙出发制备了黄芩甙元和5,6-O-二苄基黄芩甙元,并合成了5-羟基-6-O-苄基黄酮-7-β-D-葡萄糖甙(12),5-羟基-6-O-苄基黄酮-7-β-D-半乳糖甙(13),5-羟基-6-O-苄基黄酮-7-α-D-甘露糖甙(14),5-羟基-6-O-苄基黄酮-7-α-D-阿拉伯糖甙(15).以上化合物及部分中间体的生物活性试验表明: 黄芩甙及黄芩甙元均抑制免疫缺陷病毒逆转录酶(HIV-1 RT)及在细胞培养中抑制HIV-1; 黄芩甙及黄芩甙元的6-位羟基被遮蔽则丧失抑制HIV-1 RT活性,说明6-羟基为抑制HIV-RT活性所必需; 黄芩甙元抑制HIV-1活性及细胞毒性均强于黄芩甙,两种化合物治疗指数相近.
