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天然药物传递系统-磷脂复合物
意大利学者Bombardelli等人[1]在研究脂质体的时候偶然发现:天然黄酮类化合物对磷脂有特殊的亲和力,二者可结合形成复合物,并表现出与母体药物显著不同的生物学特性和药理活性,后来的研究发现,很多类型的天然成分和天然提取物都可以制成磷脂复合物,这类磷脂复合物被命名为Phytosome.1磷脂复合物的基本特性1.1磷脂复合物与脂质体Phytosome在很多方面与Liposome相似,不同之处在于:脂质体尽管也是由磷脂组成,但它的体积比磷脂复合物大得多,而且更重要的是,在脂质体中,磷脂实际并未与被包裹的药物分子结合,而磷脂复合物是磷脂与天然成分结合产生的新的分子,其生物学特性发生了显著变化.
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芦丁的研究概况及展望
芦丁(Rutin)又名芸香苷,是一种从植物中提取的黄酮类化合物,具有多方面的生物活性,并且价廉易得.芦丁的临床应用效果肯定,副作用少,近年来对芦丁的研究范围较广,并达到一定的深度.本文就其研究概况综述如下.
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苦参中黄酮类成分及其药理作用研究现状
苦参为豆科槐属植物苦参Sophora flavescenes Ait.的干燥根,主治热痢便血、阴肿阴痒、湿疹、皮肤瘙痒,外用治疗滴虫性阴道炎等.黄酮类成分是苦参中重要的化学成分,具有抗炎、抗肿瘤、抗心率失常、抗滴虫和抗菌等作用.为全面了解苦参中黄酮类化合物的研究状况,笔者对近10年来有关苦参中黄酮的化学结构类型和药理作用研究作一综述,旨在为完善建立苦参中黄酮类成分的质量标准研究提供参考.1 结构类型及紫外光谱吸收特征苦参黄酮中的异戊烯基侧链包括A、B、C、D、E(见图1)以及2种与苯环成吡喃环形式共7种类型,这是苦参区别于同属其他植物明显的化学结构特征.大多数化合物则多以薰衣草基(lavandulyl)的分枝异戊烯基侧链其羟基化形式存在于A环的C-8位上.
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黄酮类化合物调血脂作用及其机制研究进展
冠心病及动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)严重威胁中老年人群生命健康,是造成中老年人死亡的重要原因之一.而高脂血症是冠心病及AS发生的独立危险因素,高脂血症通过引起血管内皮细胞损伤、平滑肌细胞异常增殖、凝血活性增强及纤溶系统的抑制、血栓形成等导致AS等心血管疾病的发生.黄酮类化合物具有预防心血管疾病、防癌抗癌、调节免疫、抗衰老、抗菌杀菌等诸多生物学活性.笔者现就近10年来国内外有关黄酮类化合物调节血脂、保护心血管系统作用及其机理作一综述.
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沙枣枝中总黄酮提取条件的研究
目的以青海当地沙枣枝为原料,对其中黄酮类化合物进行了提取研究.方法用索氏提取器分别以水、乙醇为浸提介质.结果在水提取法中,时间和固液比两因素对提取率没有显著影响(P＞0.05),而温度对于水提取率有极显著的影响(P＜0.01);在乙醇提取法中,以95%的浓度好.结论乙醇提取法与水提取法的提取率不存在显著性差异(P＞0.05),所以推荐采用水提取法.
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简述金银花的新药理研究
金银花是一种历史悠久的传统中药.其含有绿原酸和挥发油、多种苷元成分及大量的黄酮类化合物,具有光谱抗菌、抗病毒、抗肿瘤、及解热抗炎利胆保肝、降脂、止血、抗溃疡等药理作用,非常具有药用价值,本文对目前国内外对于金银花的新药理研究进行了整理,现报道如下.
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综述类的黄酮类化合物的临床应用研究
黄酮类化合物是一类多酚化合物,广泛存在于自然界,在植物体内大部分与糖结合成甙,一部分是游离形式,经长期自然选择过程而形成.黄酮家族种类繁多,结构各异,近年来国内外学者研究发现黄酮类化合物具有增强免疫系统功能、抗炎抗肿瘤、抗氧化及清除自由基、防治心脑血管疾病等药用功效,另外黄酮类化合物还具有独特的生物活性,因此黄酮类化合物的潜在临床价值引起了人们高度的关注,本文就其近年关于黄酮类化合物的临床应用研究进展作一综述.
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红厚壳中黄酮类化学成分研究
目的:研究红厚壳茎叶的化学成分.方法:利用硅胶柱色谱,Sephadex LH-20柱色谱,PTLC等手段进行化合物的分离,运用1H,13C,2D-NMR,MS等波谱分析法确定结构.结果:分离并鉴定了9个黄酮类化合物,分别为:2-羟基咄酮(1),4-羟基(口山)酮(2),1,5-二羟基(口山)酮(3),1,7-二羟基(口山)酮(4),1,3,5-三-2-甲氧基(口山)酮(5),6-deoxyjacareubin(6),穗花杉双黄酮(7),山柰酚-3-O-α-L-鼠李糖苷(8),槲皮苷(9).结论:化合物8和9为首次从红厚壳属植物中得到,化合物1,2,4～6为首次从该植物中得到.
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野拔子的化学成分研究
目的:分离鉴定香薷属植物野拔子Elsholtzia rugulosa的化学成分,为该属植物的综合开发提供依据.方法:乙醇提取,硅胶柱色谱分离,用IR,NMR和MS等方法确定结构.结果:分离并鉴定了8种化合物,分别为二十烷(eicosane,Ⅰ),三十六烷(hexatriacontane,Ⅱ),β-谷甾醇(sitosterol,Ⅲ),豆甾醇(stigmasterol,Ⅳ),山梨酸(sorbic acid,Ⅴ),桦木酸(betulinic acid,Ⅵ),7,4′-二甲氧基山柰酚(7,4′-dimethoxykaempferol,Ⅶ)和洋芹素(apigenin,Ⅷ).其中,Ⅰ,Ⅱ,Ⅴ,Ⅵ首次在该属植物中发现.
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胡枝子总黄酮治疗大鼠微小病变型肾病综合征的实验研究
目的:探讨胡枝子对微小病变型肾病的治疗作用,为其开发利用提供实验基础.方法:利用尾静脉注射阿霉素复制大鼠微小病变型肾病模型,观察胡枝子总黄酮对模型24 h尿蛋白、血清超氧化物歧化酶(SOD)活性、总抗氧化能力(ATCO),丙二醛(MDA),IL-8,TNF-α含量的影响及对肾组织的病理改变.结果:胡枝子总黄酮能降低尿蛋白含量,提高SOD活力及ATCO能力而降低血中MDA,并抑制IL-8,TNF-α的分泌.结论:胡枝子总黄酮对大鼠微小病变型肾病综合征有一定治疗作用.
关键词： 胡枝子 黄酮类化合物 微小病变型肾病综合征 -
瓜蒌薤白白酒汤活性成分研究(Ⅲ)黄酮类活性成分
目的:研究瓜蒌薤白白酒汤药效作用的物质基础.方法:在药理活性指导下利用各种化学和色谱手段对复方进行追踪分离,利用化学及波谱手段鉴定化学结构.结果:从活性部位中分离得到4个黄酮类化合物.结论:化合物1～3为首次从组成该复方单味中药中首次分离得到.化合物1具有较好的抑制血小板聚集活性.
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甘草Ri质粒转化及不同理化因子对甘草毛状根生长的影响
目的:研究甘草毛状根的诱导及外界因子对其生长的影响.方法:用发根农杆菌Agrobacterium rhizogenes LBA9402和R1601感染甘草Glycyrrhiza uralensis 外植体.结果:2种发根农杆菌均能诱导甘草产生毛状根,LBA9402比R1601表现出较强的对甘草的感染能力,下胚轴的转化率高于子叶.在WP培养基上毛状根生长快.光照对毛状根生长有抑制作用.毛状根中5种黄酮类化合物的总量比愈伤组织中高1.5倍,其中甘草查耳酮含量是愈伤组织中的15.5倍.结论:本实验所建立的甘草毛状根培养系统,为研究甘草毛状根大量培养生产黄酮类化合物奠定了基础.
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培养基中碳源和氮源对甘草愈伤组织生长和黄酮类化合物合成的影响
目的:研究碳源和氮源对甘草愈伤组织生物量积累和黄酮类化合物形成的影响.方法:在培养基中添加不同质量分数的蔗糖和果糖以及不同比例的NH4+和NO3-,进行甘草愈伤组织的诱导和培养,并用HPLC检测愈伤组织中黄酮类化合物的含量.结果:2种碳源中,甘草愈伤组织生物量积累和黄酮类化合物合成均以果糖为碳源时高.在用2%果糖作为碳源时,培养物中5种黄酮类化合物的含量总和是3%蔗糖作为碳源的2倍.果糖作为碳源,在2%～6%时,随着质量分数的增加,培养物中5种黄酮类化合物的含量总和呈下降趋势,但其中甘草查尔酮的含量却增加5倍以上.硝态氮有利于甘草愈伤组织生长和黄酮类化合物的积累.当NH4+/NO3-浓度比例为1/2时,甘草愈伤组织中5种黄酮类化合物含量的总和达大值,为151.47 μg·g-1.铵态氮抑制甘草愈伤组织生长和黄酮类化合物的形成.结论:果糖作为碳源有利于甘草愈伤组织生物量积累和黄酮类化合物的生物合成.硝态氮有利于甘草愈伤组织生长和黄酮类化合物的积累.
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正交设计研究甘草蜜制工艺
目的：考察甘草蜜制的几个影响因素：加蜜量（A），烘制温度（B），烘制时间（C）。方法：用正交试验设计L9(34)安排试验，分别测定了各炮制品中的甘草次酸和黄酮类化合物的含量，并采用综合评分法对测定结果进行分析。结果：影响甘草炮制的主次因素是B>A>C，蜜制甘草的佳工艺是A2B3C2 ，即加入25%的蜂蜜，闷润透心后，在60 ℃烘60 min。结论：优选得到的工艺简单可行。
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蚂蝗七根的化学成分研究
目的：分离鉴定蚂蝗七根的化学成 分。方法：聚酰胺柱色谱及葡聚糖柱色谱分离和纯化，核磁、质谱 、紫外、红外光谱及理化常数鉴定结构。结果：分离鉴定了3个黄酮 类化合物mahuangchiside(Ⅰ)，hispidulin(Ⅱ)，kaempferol(Ⅲ)和1个甾醇苷daucosteral (Ⅳ)。结论：Ⅰ为新化合物，推导出结构为hispidulin-7 -O-β-D-xylopyranosyl-(1→2)-β-D-xylopyranoside, 命名为蚂蝗 七苷；Ⅱ，Ⅲ均为首次从该科中得到，Ⅳ为首次从该属中得到。
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假奓包叶抗菌活性成分的研究(2)
目的:研究假奓包叶的抗菌活性成分.方法:在抗菌药理活性跟踪下,应用多种色谱技术进行化合物分离,运用波谱分析法和化学手段鉴定其结构.结果:从乙醚萃取部位和正丁醇萃取部位共分离得到7个化合物,分别鉴定为5,7-二羟基-4'-甲氧基黄酮(1)、槲皮素(2)、洋芹素-7-O-β-D-葡萄糖苷(3)、洋芹素-7-O-新橙皮苷(4)、木犀草素-7-O-新橙皮苷(5)、没食子酸(6)和β-胡萝卜苷(7).结论:化合物1～6为首次从假爹包叶属植物中得到,并有一定的抑制大肠杆菌的活性;化合物6还具有抑制金黄色葡萄球菌的活性.
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柘树悬浮培养细胞的化学成分研究
采用硅胶柱色谱,半制备HPLC,Sephadex LH-20等分离和纯化技术,从柘树悬浮细胞培养物中分离得到了10个化合物,依据其理化性质和各种波谱技术分别鉴定为1,3,5-三羟基-4-异戊烯基(口山)酮(1),怀特酮(2),6-异戊烯基芹菜素(3),甘草黄酮C(4),柘树黄酮C(5),erythrivarone A (6),derrone(7),红花素(8),染料木素(9)和香橙素(10).其中化合物1为(山)酮类化合物,化合物2～10为黄酮类化合物,化合物1是从该植物中未曾分离得到的化合物.
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东北珍珠梅化学成分的研究
目的:对东北珍珠梅的药用部位进行化学成分的研究.方法:从东北珍珠梅药用部位的氯仿提取部位及乙酸乙酯提取部位经过多次硅胶柱色谱和薄层色谱分离化学成分,经理化常数测定、波谱分析、标准品比较和文献对照等鉴定出结构.结果:分到8个化合物,分别为5,7-二羟基-2-甲基色原酮(Ⅰ),5,7-二羟基-8-甲氧基黄酮(Ⅱ),5,7,3′,4′-四羟基-3-甲氧基黄酮(Ⅲ),原儿茶酸(Ⅳ),苯甲酸(Ⅴ),对羟基苯甲酸(Ⅵ),大黄素(Ⅶ)和胡萝卜苷(Ⅷ).结论:8个化合物均为首次从珍珠梅属植物中分离获得.
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喙果皂帽花中的A环具醛基黄酮类成分和氧化阿朴啡类生物碱
目的：分离鉴定喙果皂帽花茎枝的化学成分。方法：硅胶和聚酰胺柱色谱分离，葡聚糖柱色谱纯化，核磁、质谱、紫外、红外光谱及理化常数鉴定结构。结果：分离鉴定了3个A环具醛基黄酮类化合物lawinal，unonal，isounonal和1个氧化阿朴啡类生物碱7-oxodehydroasimilobine。结论：均为首次从该属中得到，其中A环具醛基黄酮类化合物为首次从番荔枝科中非假鹰爪属中得到，且结构类同，说明两属有密切的亲缘关系。
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白茎绢蒿黄酮类化合物的研究
目的:研究白茎绢蒿Seriphidium terrae-albae的化学成分.方法:采用柱色谱方法分离化合物,采用谱学方法鉴定其结构.结果:分离并鉴定了7个黄酮类化合物:洋芹素(apigenin,1),异泽兰黄素(eupatilin,2),柯伊利素(chrysoeriol,3),槲皮素-3,3'-二甲醚(quercetin-3,3'dimethyl ether,4),槲皮万寿菊素-3,6-二甲醚(quercetagetin-3,昏dimethyl ether,5),槲皮万寿菊素-3,6-二甲醚-7-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(quercetagetin-3,6-dimethyl ether-7-O-β-D-pyra-noglucoside,6)和槲皮万寿菊素-3,6-二甲醚-4'-O-β-D-吡喃葡萄糖苷(quercetagetin-3,6-dimethyl ether-4'-O-β-D-pyra-noglucoside,7).结论:所有黄酮类化合物均为首次从该植物中分离得到.
