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  • 小分子AKT抑制剂及其在肺癌治疗中的研究进展

    作者:麦琳

    PI3K/AKT/mTOR信号转导通路作为细胞内重要的信号传导通路,近年来引起了众多学者的关注.当生长因子作用于膜上的受体并使之活化后,PI3K/AKT/mTOR信号通路开始被激活:磷脂酰肌醇-3激酶(phosphatidyl iaositol 3-kinase, PI3K)磷酸化后催化PIP2磷酸化为PIP3,PIP3结合AKT的PH结构域,使之发生Thr308和Ser473位点磷酸化形成活化的AKT,进而通过mTOR、GSK3等下游分子产生级联反应,影响细胞的生命活动.PI3K/AKT/mTOR信号通路影响细胞的代谢、增值、转录、存活和血管生成等方面,与各种肿瘤的发生和发展有着密切的关系,并且也与糖尿病、心血管系统疾病有关[1].

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