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固载去甲万古霉素缓释微球疝补片的制备与表征
应用疝修补术治疗腹壁疝在临床上得到广泛运用,不足之处是患者易受细菌感染.介绍高效固载缓释抗菌药物疝补材料的制备方法及其效果.利用复乳-溶剂挥发法,制备盐酸去甲万古霉素聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球(NV-PLGA-MP);以乙烯-醋酸乙烯共聚物(EVA)为支撑剂,将该微球固载至聚丙烯(PP)补片,得到固载有盐酸去甲万古霉素聚乳酸-羟基乙酸共聚物微球的补片(NV-PLGA-MP-PP).采用HPLC法,测定NV含量以及NV-PLGA-MP和NV-PLGA-MP-PP体外药物释放过程.用扫描电镜(SEM)图像进行形貌观测,结果表明,制备的微球表面光滑,NV-PLGA-MP-PP表面平整,载药量高;在实验时间范围内,NV-PLGA-MP释放NV达4 d,NV-PLGA-MP-PP释放NV可持续28 d以上,具有明显的缓释等优点.NV-PLGA-MP-PP载药量高,缓释时间长,符合理想的抗感染疝补片材料的性能要求.
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PLGA褶皱微粒合成及牛血清白蛋白负载研究
目的 建立聚乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)褶皱微粒的合成方法,并考察其对模型蛋白牛血清白蛋白(BSA)的负载,为人工抗原递呈细胞的制备提供科学依据.方法 利用复乳-溶剂挥发法联合致孔剂NH4HCO3合成PLGA褶皱微粒,探讨PLGA相对分子质量、致孔剂质量浓度以及复乳搅拌速度对PLGA微粒形貌的影响.将PLGA褶皱微粒与不同质量浓度的异硫氰酸荧光素(FITC)标记的BSA(FITC-BSA)溶液混合,采用激光扫描共聚焦显微镜、流式细胞仪和二喹啉甲酸法分别检测PLGA褶皱微粒负载BSA的水平,圆二色谱仪分析负载过程对BSA结构的影响.结果 当PLGA的相对分子质量为5 000时,制备得到了表面褶皱的PLGA微粒;当致孔剂NH4HCO3质量浓度低于10 g/L时,可维持PLGA褶皱微粒的形貌;当复乳搅拌速度由400 r/min改变为3 600 r/min时,PLGA褶皱微粒的平均粒径从35 μm降至9μm,符合人工抗原递呈细胞的尺寸要求.PLGA褶皱微粒的荧光强度与投入的BSA质量浓度成正比,且微粒对BSA的吸附不影响BSA结构.结论 PLGA的相对分子质量对微粒形貌具有重要影响,相对分子质量5 000的PLGA可用于制备具有褶皱拓扑结构的微粒,其可负载蛋白类生物大分子并保持蛋白活性,在人工抗原递呈细胞方面具有潜在应用价值.
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口服胸腺五肽乳酸-羟基乙酸共聚物纳米粒的制备及物理性质考察
目的 制备供口服给药的胸腺五肽乳酸-羟基乙酸共聚物(thymopentin-poly lactic-co-glycolic acid;TP5-PLGA)纳米粒,并对纳米粒的物理性质进行考察.方法 用复乳-溶剂挥发法制备TP5-PLGA纳米粒,以包封率为评价指标,用L16(45)正交设计优选纳米粒制备的处方工艺条件,用HPLC法测定胸腺五肽的含量,用激光粒度仪测定纳米粒的粒径,用透射电镜观察纳米粒的形态,用动态透析法考察纳米粒的体外释药特征.结果 正交设计确定纳米粒制备的优处方工艺条件为胸腺五肽质量浓度50 g·L-1,载体材料PLGA质量浓度100 g·L-1,乳化剂PVA质量浓度20 g·L-1;优化处方与工艺制备的纳米粒为规整的圆球形,平均粒径为(150.3±9.6)nm,载药量与包封率分别为(2.403±0.066)%与(28.12±0.60)%;体外释药结果表明,前5 h药物释放(31.27±1.5)%,存在一定突释,4 d累积释药量为(43.60±2.3)%.结论 以乳酸-羟基乙酸共聚物为载体材料制备胸腺五肽纳米粒工艺简便,制剂具有良好的物理性质和体外释药特征.
关键词： 胸腺五肽 乳酸-羟基乙酸共聚物 纳米粒 复乳-溶剂挥发法 -
响应面分析法优化盐酸丁螺环酮微球制备工艺研究
目的 用拟合响应曲面法对盐酸丁螺环酮的制备工艺进行改良,并考察其体外释放.方法 聚乳酸羟基乙酸(PLGA)为载体,采用复乳-溶剂挥发法制备盐酸丁螺环酮PLGA微球.结果 微球颗粒圆整,大小均匀,观察其体外释放,在2～11d之间,微球持续恒速释放药物.结论 所制微球具有很好的缓释作用,操作方便,工艺稳定,有利于工业化生产.
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复乳-溶剂挥发法制备氧化苦参碱脂质体
目的 利用复乳-溶剂挥发法制备脂质体,并考察其对水溶性药物氧化苦参碱的包封率. 方法 按文献利用高速剪切机制备水相溶有氧化苦参碱的W/O乳剂,再将此乳剂滴入水相中二次乳化并继续快速搅拌、挥干溶剂即得.并且采用超滤-HPLC法测定了脂质体的包封率. 结果 复乳法制备的脂质体包封率较低,绝大多数情况小于10%,当水化液的离子强度较高时包封率在15%左右,样品低温储存2周后有药物晶体析出. 结论 采用复乳法制得氧化苦参碱脂质体包封率较低,与文献报道的情形相符.
