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表柔比星壳聚糖隐形纳米粒的制备及其抗肿瘤活性的检测
赖性,与普通壳聚糖纳米粒相比,隐形纳米粒的体内抗肿瘤作用更明显.结论 隐形壳聚糖纳米粒较普通壳聚糖纳米粒更适合用于制备化疗药物载体.
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重组人肿瘤坏死因子隐形纳米粒的制备及其稳定性
目的制备3种不同粒径和表面为3种不同分子量(2 000,5 000和10 000)的单甲氧基聚乙二醇(MePEG)修饰的重组人肿瘤坏死因子隐形纳米粒,考察纳米粒胶体溶液的稳定性.方法合成载体材料聚乙二醇化聚十六烷基氰基丙烯酸酯(MePEG-PHDCA)和聚十六烷基氰基丙烯酸酯(PHDCA),用FTIR,1HNMR,13CNMR和GPC技术对其表征.以均匀设计法优化制备各类隐形和普通纳米粒.将纳米粒胶体溶液在2-8℃存放4周,观察粒径变化.结果 FTIR,1HNMR,13CNMR图谱与MePEG-PHDCA和PHDCA的结构相符,GPC表明两类载体材料分子量分布较窄.纳米粒包封率较高,粒径分别约为80,170和240 nm.4周内,纳米粒粒径未见显著变化.结论MePEG-PHDCA和PHDCA合成成功.制备的纳米粒在水溶液中不易发生显著聚集、整体溶蚀或表面溶蚀降解,纳米粒稳定性较好.
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运载抗肿瘤药物的隐形纳米粒的研究进展
目的介绍装载抗肿瘤药物的隐型纳米粒研究进展.方法查阅大量国内外代表性文献,进行分析,整理和归纳.结果综述了隐型纳米粒实现被动靶向的机制、长循环特性的体内外评价方法、体内药效学以及主动靶向的隐形纳米粒的新研究进展.结论用隐型纳米粒传输抗肿瘤药物是国内外医药领域中的一个新的研究热点,对其进行深入研究将推动化疗药物载体给药系统的进一步发展,具有重要的科学和应用价值.
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纳米医药技术的研究进展
由于纳米材料在性质上的奇特性和优越性,使其在药物领域有广阔的前景.近些年来,纳米技术已逐步应用于医药领域,为医药的发展开辟了新境界.国际公认的纳米尺度空间为0.1～100 nm,在医药领域,团体胶状粒子的颗粒直径在10～100 nm之间.药物等活性成分包封在粒子内部或通过吸附积聚在粒子表面,如纳米囊(球)、纳米脂质体等[1].
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肿瘤血管靶向隐形纳米粒对HCT-15和HUVEC的细胞毒性评价
目的:优化制备K237多肽修饰的紫杉醇隐形纳米粒(K237-PTX-NP),并评价其对HCT-15和HUVEC两种细胞的细胞毒性.方法:乳化-溶剂挥发法优化制备K237-PTX-NP；HPLC法测定其包封率、载药量；激光粒度分析仪测定其粒径和Zeta电位；CBQCA试剂盒测定纳米粒表面多肽密度.以Taxol和PTX-NP为对照,采用CCK-8方法研究比较K237-PTX-NP对HCT-15和HUVEC细胞的细胞毒性差异.结果:优化制备的K237-PTX NP粒径为约150nm,Zeta电位为-20 mv,包封率为33.5％,载药量为2.8％,多肽连接效率为24.5％,平均每个纳米粒表面连接的K237数目约为474个.作用24h时,K237-PTX-NP抑制HUVEC活性的IC50为0.01 nM,而抑制HCT-15活性的IC50大于1μM.结论:与HCT-15相比,HUVEC对K237-PTX-NP高度敏感,提示K237-PTX-NP具有潜在通过抑制肿瘤血管内皮细胞的生长治疗以HCT-15为代表的、P-gp等膜转运蛋白高表达的耐药肿瘤的能力.
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靶向肿瘤新生血管纳米粒的构建和质量控制
目的:制备F56多肽修饰的长春新碱纳米粒(F56-VCR-NP),并建立其质量控制方法.方法:乳化-溶剂挥发法优化制备F56-VCR-NP; HPLC法测定其载药量、包封率,透射电镜下观察其形态,激光粒度分析仪测定其粒径和Zeta电位,CBQCA试剂盒测定纳米粒表面多肽密度,XPS进行表面元素分析.结果:优化制备的F56-VCR-NP粒径约为153 nm,Zeta电位为-20.8 mv,包封率为21.4％,载药量为1.9％,多肽连接效率为26.3％.结论:以聚乙二醇-聚乳酸(PEG-PLA)为原料,长春新碱为模型药物,成功制备出纳米粒子,并建立起有效的质量控制方法,对该实验样品进行了表征.结果表明此类纳米粒子尺寸均匀,表面多价连接F56多肽,载药量和包封率稳定可控,工艺成熟.
