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新型阿片受体配基文献资料
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新合成阿片受体配基对δ受体的激动作用
研究新合成的阿片受体配基对δ阿片受体的激动作用.采用生物鉴定的方法,检测新型阿片受体配基、DP-DPE和吗啡对小白鼠输精管(MVD)收缩的抑制作用和检测所激动的阿片受体亚型,以达到大抑制作用的50%的药物浓度(IC50值)评价效价强度.结果表明新型阿片受体配基、DPDPE和吗啡(Mor)都可抑制MVD的电刺激收缩,显示纯激动剂作用.认为新型阿片受体配基与阿片受体的结合为可逆性结合.新型阿片受体配基A、C、D、E、F和G以及典型的阿片受体激动剂DPDPE和吗啡的IC5o值分别为31.73±3.54、15.92±9.19、88.70±16.26、1074.00±263.00、74.88±58.69和67.16±8.49、3.20±0.05、69.84±27.58 nmol/L.竞争性拮抗剂纳洛酮(Nal)可拮抗配基的激动作用,使新型阿片受体配基,DPDPE和吗啡的量效曲线平行右移.新型阿片受体配基可激动δ阿片受体,是典型的δ受体激动剂.
