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Boc-苯丙氨酸文献资料
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2种姜黄素聚合物胶束在大鼠体内的药动学比较研究
研究嵌段共聚物材料mPEG-PLA疏水端经Boc-苯丙氨酸(BP)修饰后对所制备姜黄素(curcumin,CUR)聚合物胶束药动学特征的影响,为其制剂处方优化提供试验依据.将健康雄性SD大鼠随机分为3组,分别经尾静脉单次注射给予载药胶束CUR-mPEG-PLA,CUR-mPEG-PLA-BP和参比制剂CUR的DMSO溶液(n=6),给药剂量以CUR计均为20 mg·kg-1.分别于给药前和给药后不同时刻采集各组动物血样,HPLC测定CUR血药浓度,绘制药-时曲线,采用DAS 2.0软件计算非房室模型药动学参数,并进行组间差异的统计分析.结果发现,载药胶束CUR-mPEG-PLA在大鼠体内的药动学特征与CUR的DMSO溶液相似,主要药动学参数无显著性差异;但CUR-mPEG-PLA-BP组较CUR-mPEG-PLA组的药-时曲线下面积(AUC0-0-00)显著提高,清除率(CL)降低,同时消除半衰期(￡1/2)和平均滞留时间(MRT)明显延长(P＜0.05).研究结果表明,采用疏水端修饰的共聚物材料mPEG-PLA-BP制备的姜黄素载药胶束体内药动学特性更佳,适于深入研发.
