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ERE文献资料
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基于雌激素应答元件转录调节的药物筛选模型的建立
目的:建立靶向雌激素应答元件(ERE)的药物筛选模型,为筛选雌激素受体(ER)配体奠定基础.方法:构建重组报告基因载体pERE-TAL-SEAP,与对照载体pCMVβ瞬时共转染表达人ERα或ERβ的Hela细胞株,观察化合物对SEAP报告基因表达活性的影响.结果:雌二醇(E2)诱导表达人ERα或 ERβ的 Hela细胞株 SEAP的表达, EC50 分别为(80.58±8.51) pmol*L-1和(103.90±5.29) pmol*L-1,大效应浓度为10 nmol*L-1;金雀黄素 (Gen) 也诱导表达人ERα和 ERβ Hela 细胞株 SEAP 的表达,EC50分别为(39.38±2.26) nmol*L-1和(10.86±0.75) nmol*L-1;大效应浓度为1 μmol*L-1;E2和Gen诱导SEAP表达的大水平较对照孔细胞高7～14倍.ER拮抗剂ICI182,780可完全抑制E2和Gen对SEAP的诱导作用.结论:利用此模型检测化合物诱导报告基因的表达水平可筛选和发现ER配体.
