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UPLC-ESI-Q-TOF-MS/MS分析白头翁皂苷B3在大鼠肠道菌群中的代谢产物
目的:研究大鼠肠道菌群对白头翁皂苷B3的代谢作用,为皂苷类物质在肠道菌群的代谢特征研究提供参考.方法:以连翘苷为内标物,建立UPLC-ESI-Q-TOF-MS/MS检测条件,流动相乙腈(A)-水(B)梯度洗脱(0～8 min,10％ ～95％ A;8 ～ 10 min,95％ A;10 ～ 10.10 min,95％ ～ 10％ A),流速0.3 mL·min-1,扫描方式为电喷雾(ESI)负离子模式,离子喷雾电压-3 500 V,碰撞电压130 V,干燥气流量12 L·min-,温度350℃,鞘气流量12 L·min-1,温度350℃,碎裂电压分别为20,35,50 V.总离子流全扫描的范围m/z 100 ～1 100.采用负离子和多反应离子监测模式分析白头翁皂苷B3与大鼠肠道菌群共孵育后的代谢产物.结果:从药物-菌群孵育液中鉴定出白头翁皂苷B3的3-位侧链脱糖代谢产物及苷元母核上羟化、羧化和脱羧、甲基化和去甲基化代谢产物共8种.结论:大鼠肠道菌群在实验条件下能有效代谢白头翁皂苷B3,提示上述代谢产物是其生物活性成分.
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白头翁皂苷B3的溶解度及油水分配系数与大鼠在体肠吸收研究
目的 测定白头翁皂苷B3的表观溶解度及油水分配系数,并研究其大鼠在体肠吸收机制.方法 HPLC-ELSD法测定B3的表观溶解度和油水分配系数,重量法计算大鼠在体单向肠灌流实验中吸收速率常数(Ka)和表观吸收系数(Papp).结果 白头翁皂苷B3在37℃有机溶剂中的表观溶解度较低,在碱性磷酸盐缓冲液中的表观溶解度较高;白头翁皂苷B3在不同磷酸盐缓冲液中的油水分配系数相差不大;白头翁皂苷B3在大鼠十二指肠、空肠、回肠和结肠的Ka和Papp没有显著性差异(P＞0.05);白头翁皂苷B3在0.05～2.5 mg/mL随着浓度提高出现过饱和现象;加入P-糖蛋白抑制剂维拉帕米和P-糖蛋白底物地高辛后,都能显著提高白头翁皂苷B3的Ka值.结论 在实验浓度范围内,溶解度和油水分配系数能够较好地预测肠吸收情况;白头翁皂苷B3不完全依赖浓度梯度转运,细胞膜上的载体蛋白参与了药物的转运过程,其小肠吸收机制并不完全为被动转运;受吸收部位影响较小,无特殊的吸收窗;P-糖蛋白介导了白头翁皂苷B3的小肠吸收.
