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pH敏感双层型结肠靶向微丸文献资料
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pH敏感双层型苦参结肠靶向微丸的体内外释药性能评价
目的:评价pH敏感双层型苦参结肠靶向微丸的体内外结肠靶向性能.方法:采用桨法对微丸的体外释药性能进行评价,采用多层螺旋CT扫描技术,实时监测微丸在人体消化道内的运转情况.结果:该微丸在人工胃液2 h、小肠液4 h共累积释药26.18%,而在人工结肠液中2 h后,累积释药达99.52%,基本释放完全.微丸口服后1 h,完全自胃部排空.5 h后所有微丸均到达结肠.在胃、小肠各部均未检测到微丸的崩解,进入结肠后开始检测到崩解溶散现象,10 h后检测到明显崩解,24 h后微丸在结肠完全崩解溶散.结论:该微丸在体内外均具有良好的结肠靶向释药性能.
关键词： 苦参 pH敏感双层型结肠靶向微丸 多层螺旋CT 释药性能 -
pH敏感双层型苦参结肠靶向微丸在大鼠体内的药代动力学研究
目的:比较苦参结肠靶向微丸与苦参溶液中苦参碱的药动学行为差异,以明确该靶向制剂在体内的药动学特征.方法:采用反相高效液相法,检测给药后血浆、结肠内容物中苦参碱含量;用DAS药动学软件统计程序处理,提取PK参数.结果:微丸与溶液中苦参碱在血浆及结肠内容物中tmax,Cmax,AUC等参数均有明显差异,微丸中苦参碱吸收存在明显的迟滞效应,且大部分未被吸收进入体循环,而在结肠中显示出高浓度分布.结论:制备的苦参微丸具有良好结肠靶向分布特征,达到了预期设计目标.
关键词： pH敏感双层型结肠靶向微丸 苦参碱 药代动力学
