首页 > 文献资料
-
3,4-O-异亚丙基莽草酸在昆明种小鼠体内组织分布的研究
目的:建立3,4-O-异亚丙基莽草酸(ISA)在小鼠血浆及组织样品中的RP-HPLC分析方法;对ISA静注给药在小鼠体内分布的行为进行研究.方法:小鼠组织匀浆液(或血浆)采用酸性甲醇沉淀蛋白质并提取药物,采用RP-HPLC法测定.大连依利特Hypersil ODS2柱(250 mm×4.6 mm,5μm);流动相:甲醇-0.3%醋酸(50:100);榆测波长:220 nm;柱温:室温;流速:1.0 mL·min-1.动物实验使用昆明种小鼠40只,尾静脉注射ISA 200 mg·kg-1,给药后按时间点分为10组,分别于0,5,10,15,20,25,30,60,90,120 min取各组织样品,处理后测定.测得的数据采用DAS软件进行统计,计算并分析.结果:小鼠尾静脉给药ISA 200 mg·kg-1后,该药可很快在体内分布,大多数组织在5 min即达到较高浓度;药物在体内分布较广,主要在血液及血流丰富的组织中;药物代谢较快,给药后20 min后,大部分组织中药物浓度大幅下降.结论:本文建立的分析方法准确、灵敏度较高.通过研究,为ISA临床使用治疗范围的确定、用药剂量的确定以及临床用药监测提供参考和依据.
关键词： 3 4-O-异亚丙基莽草酸(ISA) 组织分布 -
3,4-O-异亚丙基莽草酸(ISA)在Beagle犬体内的药代动力学研究
目的:建立Beagle犬血浆中3,4-O-异亚丙基莽草酸(ISA)的RP-HPLC分析方法,并对ISA原料药静注给药在犬体内药动学过程进行分析研究.方法:犬血浆样品中加入内标物芦丁,采用酸性甲醇沉淀蛋白质并提取药物,采用RP-HPLC法测定.大连依利特Hypersil ODS 2柱(250 mm×4.6 mm,5 μm);流动相:甲醇-0.3%醋酸(50∶65);检测波长:220 nm;柱温:室温;流速:1.0 mL·min-1.动物实验使用Beagle犬6只,采用静脉注射给药(200 mg·kg-1),进行血药浓度测定.结果:犬血浆样品中ISA无干扰,以芦丁为内标,测定血药浓度低检测限3 ng·mL-1;ISA浓度在0.01～600 μg·mL-1范围内对ISA峰面积和内标峰面积的比有较好的线性关系,r=0.9996,绝对回收率大于70%,方法回收率在98.5%～103.3%之间;日内精密度、日间精密度RSD分别小于5%和15%.ISA原料药静脉注射在犬体内过程符合二室模型.结论:本法准确、灵敏度较高,可用于ISA体内过程的研究.
关键词： 3 4-O-异亚丙基莽草酸(ISA) 药代动力学
