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MRX-Ⅰ、利奈唑胺和氟喹诺酮类药物的光稳定性比较研究
目的 考察MRX-Ⅰ与利奈唑胺以及氟喹诺酮类药物在365nm紫外光(UVA)照射下的光稳定性.方法 选用MRX-Ⅰ、利奈唑胺、司帕沙星和环丙沙星有关物质HPLC分析方法.结果 在365nm紫外光源照射下,24h内,4个药物在本实验条件下的降解速率为:司帕沙星>环丙沙星>利奈唑胺>MRX-Ⅰ.结论 在UVA(波长为320-400nm的紫外线)照射条件下,MRX-Ⅰ的光稳定性优于利奈唑胺和氟喹诺酮类药物.
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噁唑烷酮类抗菌药骨髓抑制毒性的大鼠实验预测模型
目的 建立一个时间短且有效的大鼠骨髓抑制毒性实验模型,以缩短噁唑烷酮类抗菌药骨髓抑制毒性评价周期、减少化合物的用量、降低新型噁唑烷酮类抗菌药的开发成本.方法 通过研究噁唑烷酮类抗菌药利奈唑胺和在研MRX-Ⅰ对大鼠用药1和2周后的骨髓抑制毒性,比较其骨髓抑制毒性敏感指标网织红细胞以及血小板数值与实验周期的关系,并与文献及临床数据进行比对.结果 利奈唑胺给药组和MRX-Ⅰ给药组其大鼠1周和2周的网织红细胞以及血小板数据以及剂量趋势高度一致;且数据显示MRX-Ⅰ比较利奈唑胺更安全.利奈唑胺和MRX-Ⅰ的实验结果也与文献报道及临床数据一致.结论 可以通过1周大鼠毒性实验模型进行预测噁唑烷酮类抗菌药2周左右、甚至更长期的潜在骨髓抑制毒性趋势,为该类抗菌药骨髓抑制毒性的快速筛选提供了依据.