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共晶形成物(CCF)文献资料
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中药活性成分的共晶形成物研究进展
药物共晶是药物活性成分(active pharmaceutical ingredient,API)和共晶形成物(cocrystal former,CCF)在氢键或其他非共价键的作用下而形成的具有特定理化性质的新的结晶形式[1].共晶可改变药物的诸多理化性质,如药物的溶解性[2]、稳定性[3]、熔点[4]等.药物共晶是药物固体形态的一种,类似于药物的盐、多晶型、溶剂和水合物,均可以改变药物的理化性质,从而影响药物的疗效和药理作用.药物共晶在药剂学中大的应用价值就是无需改变药物分子的共价结构,即能达到修饰药物理化性质的目的,这也为改善中药难溶性有效成分的溶解性和生物利用度提供了一个新的解决方案[5].虽然固体分散体技术、自微乳化技术、超微粉碎技术、液固压缩技术等也能改变中药活性成分的生物利用度,但它们都有各自的优缺点,共晶作为药物的一种固体形态有着不可替代的作用.因此,近年来越来越多的学者开始将药物共晶技术应用于中药活性成分的开发研究,以克服中药活性成分的水溶性差和生物利用度低等问题.药物共晶的组成主要分为API和CCF两部分,中药活性成分共晶物的形成主要依赖于选择合适的CCF.药物共晶的CCF必须是无毒并且好是有药用标准的物质,分子大小适宜,主要选自药用辅料和盐型药物中的成盐离子,食品添加剂也常纳入考虑范围.与多晶型化合物相比,由于引入组分的不同,共晶有可能会使药物性质有更大幅度的改变;而且由于CCF的种类很多,药物的性质可以得到不同程度的调节[6].本文对中药活性成分的共晶形成物进行综述,以期为中药活性成分的共晶产物开发研究提供参考.
关键词： 中药活性成分 共晶形成物(CCF) 研究进展
