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葛根素单磷酸酯盐衍生物文献资料
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葛根素单磷酸酯盐衍生物的合成及其药效学的研究
目的：将葛根素分子A环7位上的羟基进行磷酸酯化衍生，以期提高其水溶性，并对比葛根素及葛根素单磷酸酯盐衍生物对高血脂大鼠血液流变学的影响。方法葛根素在醋酐条件下生成全乙酰保护的葛根素，再在咪唑条件下选择性脱除7位上的乙酰保护基，然后与氯代亚磷酸二苄酯反应，后脱苄基保护，得到目标产物，产物经阳离子交换树脂处理、甲醇重结晶纯化分离，产物结构经波谱解析鉴定；分别测定葛根素及葛根素单磷酸酯盐在水中的溶解度；SD大鼠分为空白对照组：蒸馏水，20 mL/kg，ig；模型组：蒸馏水，20 mL/kg，ig；愈风宁心片阳性药物对照组：200 mg/kg，ig；葛根素组：400 mg/kg，ig；葛根素单磷酸盐衍生物组：510 mg/kg，ig。首先对各组动物连续灌胃5 d，除空白对照组外，其它组于第4天给药1 h后，再皮下注射肾上腺素0.08 mL/100 g。4 h后再注射1次，在两次注射肾上腺素期间的中间时间点，将大鼠用冷水浸湿，在4℃冰箱中放置10 min，处置后禁食，次晨给药1 h后取血检测全血高切黏度、全血低切黏度、血浆黏度等12项指标。结果得到葛根素单磷酸酯盐衍生物：葛根素-7-磷酸酯钠，葛根素单磷酸酯盐在水中的溶解度明显高于葛根素；与模型组比较，葛根素和葛根素-7-磷酸酯钠均能显著改善急性高脂血症大鼠血液流变学相关指标，其中葛根素-7-磷酸酯钠的作用较其它药物更为明显（P＜0.01）。结论葛根素-7-磷酸酯钠具有较好的水溶性；能更加显著地改善急性高脂血症大鼠血液流变学相关指标。
关键词： 葛根素单磷酸酯盐衍生物 水溶性 高脂血症 大鼠血液流变学
