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  • 卡纳琳-紫杉醇混悬剂的制备及其腹腔化疗的药代动力学研究

    作者:蔡元坤;张兴源

    目的 制备卡纳琳-紫杉醇混悬剂并研究其腹腔化疗的药代动力学.方法 高效液相色谱法测定卡纳琳-紫杉醇的饱和吸附率,制备混悬剂.将34只Wistar大鼠随机分为实验组与对照组,分别腹腔注射卡纳琳-紫杉醇混悬液及单纯紫杉醇溶液,给药后7d内的不同时间点取各组大鼠血液、肠系膜淋巴结及腹腔洗液样本,采用高效液相-二级质谱联用法对紫杉醇浓度进行分析.结果 每1ml卡纳琳可饱和吸附7 mg紫杉醇.实验组血浆药物曲线下面积(AUC)为对照组的0.63倍;淋巴结药物AUC为对照组的0.73倍;腹水药物AUC为对照组的1.25倍.实验组血浆药物代谢半衰期(t1/2)为对照组的1.61倍;腹水药物t1/2为对照组的0.88倍;淋巴结药物t1/2为对照组的1.10倍.结论 卡纳琳对紫杉醇吸附作用良好.以卡纳琳-紫杉醇混悬剂行腹腔化疗具有血药浓度低、腹腔药物浓度高、安全性高的特点,但淋巴靶向性及淋巴组织滞留作用不明显,其机制有待进一步研究.

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