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  • 阿法替尼在克服一代EGFR-TKI耐药方面的研究进展

    作者:鞠娜;史美祺;寇莹莹;马祥垒;汤依群

    作用于表皮生长因子受体(epidermal growth factor receptor,EGFR)的可逆性ATP竞争性抑制剂已经被认为是治疗具有19和21位EGFR突变的晚期非小细胞肺癌(non-small cell lung cancer,NSCLC)患者的有效手段,然而当继续使用这种抑制剂治疗时,由于获得性耐药而使临床药效降低.阿法替尼(afatinib)是第2代表皮生长因子受体酪氨酸激酶抑制剂(epidermal growth factor receptor tyrosine kinase inhibitors,EGFR-TKIs),它不仅可以抑制普通的EGFR激活突变(EGFR+),并且对野生型的EGFR和EGFR L858R/T790M双突变都有效果,其在治疗EGFR+的患者中取得了可观的疗效.我们总结了目前一代EGFR-TKIs的耐药机制以及阿法替尼对一代EGFR-TKIs耐药的NSCLC患者的治疗作用,为这些患者的治疗提供了更多的选择,为以后进一步的临床研究提供了思路.

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