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乳酸-乙醇酸共聚物纳米粒文献资料
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羟丝肽口服PLGA纳米粒的制备、体外释药及体内药物代谢动力学研究
目的 以生物可降解材料乳酸-乙醇酸共聚物(PLGA)制备羟丝肽(JBP 485)纳米粒,并考察其形态、体外释放及体内药物代谢动力学性质.方法 采用复乳(W/O/W)-溶剂挥发法制备了JBP 485-PLGA纳米粒;用透射电镜观察纳米粒的形态,并对JBP 485-PLGA纳米粒的粒径与分布、载药量、包封率和体内外释药进行了研究.结果 制得的JBP 485-PLGA纳米粒为类球形实体粒子,平均粒径为93nm,多分散指数(PDI)为0.167,载药量约为8％,包封率约为30％.经大鼠口服灌胃后,JBP 485水溶液组在体内半衰期(t1/2)仅为1.47 h,tmax为1h,AUC为10.286 μg·h·mL-1,而同剂量的JBP 485-PLGA纳米粒在体内t1/2为4h,tmax为2h,AUC为17.157 μg·h·mL-1.结论 制得的JBP 485-PLGA 纳米粒可改变JBP 485体内的药物代谢动力学行为,延长JBP 485在体内的循环时间,具有明显的缓释作用,口服吸收好,生物利用度有明显提高.
关键词： 乳酸-乙醇酸共聚物纳米粒 羟丝肽 生物利用度 体内药物代谢动力学
