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细胞周期素蛋白激酶抑制剂文献资料
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细胞周期抑制剂治疗肿瘤的进展
细胞周期是细胞生命活动的基本过程，它控制着细胞从静止期转向生长增殖期。细胞周期蛋白依赖激酶（Cdks）和细胞周期蛋白（Cyclins）是整个细胞周期调控机制中的核心分子。细胞周期调控异常与细胞癌变密切相关，90％以上的肿瘤，尤其是胶质瘤和软组织肉瘤中 Cdks 都有过度表达。进一步分析指出，Cdks 和 Cyclins 被作为治疗肿瘤的关键靶点，它们受抑制时能导致肿瘤细胞的死亡，抑制 Cdks 还能阻滞 Cyclins 转录。Ⅰ期临床研究提示，细胞周期素蛋白激酶抑制剂（CDKIs）有较高的安全性；Ⅱ期临床研究提示，CDKIs 联合细胞毒性化疗药物作用肿瘤细胞有更好的前景，且 CDKIs 的使用剂量和时间顺序决定着其佳使用效果。本文阐述了 Cdks 和 Cyclins在肿瘤细胞周期中的表达，对 Flavopiridol、Indisulam、AZD5438、SNS-032（BMS-387032）、Bryostatin-1、PD 0332991等 CDKIs 在肿瘤靶向性治疗中的研究作一综述。
关键词： 细胞周期蛋白依赖激酶 细胞周期蛋白 细胞周期素蛋白激酶抑制剂 肿瘤
