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  • 丹参新酮C环酚酯衍生物的设计合成及抗肿瘤活性研究

    作者:侯阿芳;曾林伟;甘礼社;周文方;侯廷军;王燕兰;莫建霞;周长新

    目的 通过对丹参新酮C环邻醌位点的结构修饰,改变其脂水分配系数,获得系列丹参新酮酚酯衍生物,进而评价其抗肿瘤活性.方法 采用氢化还原、酰化、脱保护基等方法对丹参新酮的邻醌位点进行修饰,通过引入不同酸酐、氨基酸取代基,得到丹参新酮C环酚酯衍生物,在此基础上以前列腺癌Lncap和Du145细胞株对部分化合物进行抗肿瘤活性评价.结果 共合成了9个新的丹参新酮酚酯衍生物,其中1个化合物表现出较好的抗肿瘤活性.结论 脂水分配系数对丹参新酮衍生物抗肿瘤活性影响很大,适当提高水溶性,有助于增强其抗肿瘤活性,改善成药性.

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