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哌嗪类新化合物(97-9-G4)镇痛作用的实验研究
目的研究哌嗪类新化合物1,6-二(4-苯乙基-1-甲基-1-哌嗪基)己烷二溴化物(97-9-G4)的镇痛作用、机理及成瘾性.方法通过醋酸扭体模型、热板实验及纳洛酮拮抗研究镇痛活性及机理;利用小鼠竖尾实验观察药物的成瘾性.结果 97-9-G4 5 mg/kg(sc)即可有效抑制小鼠扭体反应(P<0.05),ID50为8.8 mg/kg;sc 40 mg/kg、icv 2.5 μg/kg均可明显延长热板实验的舔足阈(P<0.05);纳洛酮可拮抗其镇痛活性;sc 160 mg/kg不出现竖尾反应.结论:97-9-G4具有明显的镇痛活性,主要作用部位在中枢,其镇痛活性可被纳洛酮拮抗,初步认为其成瘾性较小.
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1,6-二(4-苯乙基-1-甲基-1-哌嗪基)己烷二溴化物镇痛作用及机制探讨
目的研究哌嗪类新化合物1,6-二(4-苯乙基-1-甲基-1-哌嗪基)己烷二溴化物(97-9-G4)的镇痛作用及机制.方法扭体法、热板法研究镇痛活性;联合给药观察纳洛酮、利血平、阿托品、CaCl2和EDTA等对97-9-G4镇痛作用的影响;并测定97-9-G4对小鼠体内PGE2的影响.结果 sc 97-9-G4 5mg/kg即可有效抑制小鼠扭体反应(P<0.05);sc 40mg/kg和icv 2.5μg/kg均可明显延长热板实验的舔足阈(P<0.05);纳洛酮、CaCl2和EDTA均可拮抗、减弱或加强其镇痛作用;利血平、阿托品对97-9-G4的镇痛作用影响不明显.结论 97-9-G4具有明显的镇痛活性,其镇痛作用与阿片受体及体内 Ca2+等因素有一定关系.
关键词： 哌嗪类 1 6-二(4-苯乙基-1-甲基-1-哌嗪基)己烷二溴化物 镇痛 纳洛酮 -
1,6-二(4-苯乙基-1-甲基-1-哌嗪基)己烷二溴化物的镇痛活性研究
目的研究哌嗪类新化合物1,6-二(4-苯乙基-1-甲基-1-哌嗪基)己烷二溴化物(97-9-G4)的镇痛作用及机制. 方法通过醋酸扭体模型、热板、甩尾、纳洛酮拮抗试验及豚鼠回肠离体标本研究样品的镇痛活性及机制. 结果 sc 97-9-G4 5 mg*kg-1即可有效抑制小鼠扭体反应(P<0.05),ID50为8.8 mg*kg-1;sc 40 mg*kg-1、icv 2.5 μg*kg-1均可延长热板实验的舔足阈(P<0.05);sc 20 mg*kg-1可延长甩尾试验的潜伏期(P<0.01);纳洛酮可拮抗其镇痛活性;97-9-G4可激动豚鼠回肠离体标本上的阿片受体.结论 97-9-G4具有的镇痛活性,主要作用部位在中枢,其镇痛活性可被纳洛酮拮抗,但作用特点有别于吗啡.
