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壳聚糖-g-水杨酸高分子药物的制备及其性能
目的:制备不同接枝率的壳聚糖-g-水杨酸,并对其理化性能进行考察.方法:一步合成法制备壳聚糖-g-水杨酸(CTS-g-SA);用IR光谱、1H NMR谱、热分析等方法对其进行表征;络合滴定法测定Pb2+、Zn2+、Fe3+和Fe2+的吸附作用;小鼠耳肿胀法测试其抗炎作用.结果:壳聚糖-g-水杨酸的接枝率达75%,溶解度随接枝率的增加而增加,对金属离子的吸附性能不同程度的有所下降,对Zn2+的吸附作用降低的多;对二甲苯引起的小鼠耳廓肿胀有明显的抑制作用.结论:壳聚糖-g-水杨酸的溶解度远高于壳聚糖,在pH 3时溶解度大,接枝率大于等于50%的壳聚糖-g-水杨酸对Zn2+已无吸附作用;壳聚糖-g-水杨酸具有药效学协同作用,值得进一步研究.
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席夫碱衍生物的合成及其抗阿尔茨海默病活性研究
目的 设计、合成了2个席夫碱衍生物,并测试其生物活性.方法 通过熔点、1H NMR和13C NMR进行结构确证;分别采用硫黄素T法与透射电子显微镜法测定目标化合物抑制Aβ1-42自身聚集活性,采用氧自由基吸收能力法测定抗氧化活性,采用MTT法测定神经保护作用,以及采用紫外-可见分光光度法测定金属离子络合能力.结果 目标化合物双水杨醛缩水合肼席夫碱(T1)和双水杨醛缩乙二胺席夫碱(T2)结构经确证,其中化合物T2具有较强的抑制Aβ1-42自身聚集活性(抵制率达42.8%)和选择性金属离子络合能力,同时拥有良好的抗氧化活性及神经保护作用.结论 化合物T2是一个潜在多靶点抗阿尔茨海默病药物,具有良好的开发前景.
关键词: 希夫碱衍生物 阿尔茨海默病 抑制Aβ1-42自身聚集 抗氧化 金属离子络合