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溴磺肽钠文献资料
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药物转运体在反式白藜芦醇肠道吸收中的作用
目的:通过体内和体外模型研究多药耐药相关蛋白(Mrp-2)外排底物溴磺肽钠对反式白藜芦醇(trarts-resveratrol,TR)肠道吸收的影响,并对转运体在TR肠道吸收中的作用进行研究.方法:应用离体肠外翻模型,测定不同时间点时肠囊内TR的浓度,寻找TR在肠中吸收的佳部位;观察多种P-糖蛋白及Mrp-2抑制剂对TR吸收的影响;根据离体肠外翻吸收试验结果,选择溴磺肽钠作为促吸收剂,研究不同给药途径的溴磺肽钠时TR在大鼠体内药动学行为的影响.结果:TR在不同肠段均具有很高的通透性(Papp＞1×10-5cm/s),回肠是TR的佳吸收部位.Mrp-2外排抑制剂丙璜舒及底物溴磺肽钠都能够显著增加TR在回肠部位的吸收;p-糖蛋白及Mrp-2共同底物甲氨碟呤也能够增加TR的肠吸收;而P-糖蛋白抑制剂地高辛和维拉帕米无此作用.整体动物实验结果,发现预先给大鼠灌胃溴磺肽钠,可以显著提高TR的口服吸收,TR的生物利用度提高4倍:而溴磺肽钠通过尾静脉注射给药无此作用.结论:Mrp-2参与TR的肠道外排过程,P-糖蛋白对其外排无影响.溴磺肽钠通过灌胃给药途径可增加TR的吸收及生物利用度.
