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PI3Kα文献资料
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双吗啉类PI3Kα抑制剂的自组织分子场分析
采用自组织分子场分析(SOMFA)构建了39个双吗啉类磷脂酰肌醇-3激酶α(PI3Kα)抑制剂的三维定量构效关系模型.交叉验证相关系数(q2)、非交叉验证相关系数(r2)、标准偏差(SEE)分别为0.636、0.702和0.581,立体场和静电场的贡献分别为0.7和0.3,并用测试集进行了验证.测试集非交叉验证相关系数(r2red)为0.808.该模型具有显著的统计学意义,为进一步开发新的双吗啉类PI3Kα抑制剂奠定了基础.
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PI3Kα抑制剂BYL719抑制脐静脉血管内皮细胞增殖及血管生成的研究
目的 探讨PI3Kα抑制剂BYL719对人脐静脉血管内皮细胞(human umbilical vein endothelial cells,HUVEC)增殖与血管生成的影响.方法 采用MTT法测定BYL 719对HUVEC活力的抑制作用;用流式细胞术检测BYL719对其细胞周期的影响;体外小管形成实验观察BYL719对血管生成的影响;Western blot检测Akt、p-Akt、cyclinDl和CDK4蛋白表达水平的变化.结果 BYL719抑制了HUVEC中Akt的磷酸化水平;BYL719作用细胞后,HUVEC的细胞活力显著降低;BYL719能够通过下调cyclinD1和CDK4的表达而阻滞细胞于G1期,进而抑制HUVEC的增殖;HUVEC经BYL719处理后,体外小管形成能力受到显著抑制.结论 BYL719降低了HUVEC中Akt的磷酸化水平,能够抑制HUVEC的细胞增殖和血管生成.
