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无定型固体分散体文献资料
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伊曲康唑无定型固体分散体的制备及体外评价
采用热熔挤出(HME)技术制备难溶性药物伊曲康唑(ITZ)无定型固体分散体并和原研药(RLD)作比较,为进一步的制剂研究提供基础.根据药物和载体的溶解度参数(δ),玻璃态转化温度(Tg),选择Soluplus,Kollidon VA64,HPMCAS和Eudragit EP04种载体.利用差示扫描量热法(MT-DSC)进行载体初步筛选,并运用HME技术成功制备基于这4种载体的伊曲康唑无定形固体分散体.通过MT-DSC、偏振光显微镜(PLM)、X射线衍射光谱(XRPD)和傅里叶变换红外光谱(FTIR)对固体分散体的物理状态进行表征,探究药物与辅料的相互作用以及固体分散体的无定型状态.以体外溶出度和动力学溶解度为指标进一步考察4种载体及30％和50％两种载药量对体外溶出度的影响.结果显示,ITZ与Soluplus(3∶7)混合,在170℃下通过HME得到的固体分散体能显著提高溶出度,并且在40℃,75％相对湿度条件下放置30 d未发生重结晶现象.MT-DSC等表征证实ITZ以无定型态与Soluplus达到分子层面互溶可能是其溶出度增加的主要因素.本研究为固体分散体的制备及理论研究提供了基础.
