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orexin受体拮抗剂文献资料
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Orexin受体拮抗剂:治疗失眠的新途径
Orexin受体有2种亚型,即orexin-1受体和oerxin-2受体,为下丘脑外侧神经元中的2个G蛋白偶联受体,其内源性配体分别为orexin-A和-B.研究发现,动物或人的orexin神经元损伤后会引起嗜睡症,且orexin受体在调节睡眠-觉醒周期方面发挥重要作用.因此,开发orexin受体拮抗剂,成为改善睡眠和治疗失眠的一条新途径.简介orexin及其受体,综述orexin信号通路对睡眠-觉醒的调控作用与机制以及orexin受体拮抗剂的研究与开发.
关键词： orexin受体拮抗剂 失眠 orexin信号通路 睡眠-觉醒周期 -
食欲素及其受体调节剂在睡眠-觉醒障碍治疗中的应用进展
近年研究发现,睡眠-醒觉的调节中枢——下丘脑产生食欲素(Orexin),通过与投射至表达其受体的醒觉相关脑区,形成网状上行激活系统,在睡眠-觉醒神经网络调节中发挥重要作用.Orexin及其受体激动剂为急慢性睡眠-觉醒障碍的有效促醒疗法.Orexin受体拮抗剂应用于治疗慢性失眠,其中OX2R受体拮抗剂(MK-3697、MK1064)可改善快速眼球运动睡眠(REM),JNJ42847922可显著延长REM及慢速眼球运动睡眠的睡眠时间.双重Orexin受体拮抗剂(针对OX1R和OX2R)suvorexant(MK-4305)已在美国和日本被批准用于治疗成年人失眠症.
