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5-巯基-1,2,3-三唑钠盐无水物的合成
头孢曲秦(cefatrizine)为第二代广谱头孢菌素,用于治疗肺、肠道、尿路及软组织感染。5-巯基-1,2,3-三唑钠盐无水物(1)是合成头孢曲秦的中间体。 1的合成报道较多[1~4],我们参考文献选择下述合成路线。 碳酸二乙酯与水合肼反应得到肼基甲酸乙酯(2),不经蒸馏直接冷至0℃,即可析出固体,收率为79%。而文献[5]需通过氨基三羧酸乙酯[N-(CO2Et)3]与水合肼反应,经减压蒸馏得到产物。在0~5℃下,2与氯乙醛水溶液反应析出白色絮状沉淀3,收率为92.3%。3与氯化亚砜在吡啶存在下进行环合反应,生成5-氯-1,2,3-噻二唑(4)[1],同时革除文献[1]中的水蒸汽蒸馏,收率也有较大提高。
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常见抗菌药治疗下呼吸道感染疗效的回顾性评价
目的:评估常见抗菌药治疗下呼吸道感染的疗效.方法:采用回顾性分析的方法.结果和结论:青霉素治疗轻、中度下呼吸道感染时疗效较好,治疗重度下呼吸道感染的疗效较差,可以作为临床医生治疗轻、中度下呼吸道感染病人,特别是肺炎病人经验性用药的一个主要方案.
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头孢菌素类过敏试验的必要性探讨
头孢菌素类抗菌谱广,毒性低,对青霉素酶和其他β-内酰胺酶较稳定而广泛应用于临床,特别是婴幼儿、老年人及妊娠、哺乳期妇女等.据中国医药商业协会1997年对全国88家大中城市医药站(公司)的100个品种调查显示,居前50种药品中6种是头孢菌素,它们是头孢唑啉针、头孢拉定胶囊、头孢他啶针、头孢曲松针、头孢哌酮针和头孢氨苄胶囊.随着临床应用的普及和增长,头孢菌素类不良反应的发生率也逐渐增多,特别是严重过敏反应致休克危害极大.