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有机金属试剂文献资料
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COX-2抑制剂Rofecoxib合成路线图解
Rofecoxib(1),商品名Vioxx,化学名4-(4-甲磺酰)苯基-3-苯基-2(5H)-呋喃酮,由美国Merck Sharp & Dohme公司开发,1999年6月首次在墨西哥上市,同年7月在美国和英国上市。本品为一特异性II型环氧合酶抑制剂[1],主要用于缓解股关节炎,耐受性较好,对胃粘膜或十二脂肠粘膜的损伤远比布洛芬或阿司匹林轻[2]。其合成路线国外报道较多[3],现归纳如下: 1. 有机金属试剂2(M=Li,Mg)同3在铜盐(X=Cl,Br,I)存在下进行1,4-加成反应,并用三烷基甲硅烷基氯TMSCl生成烯醇醚4,然后用Ito的方法反应得5,引入碘得6,同苯硼酸偶合得7,后用过乙酸或MMPP,MPPM或H2O2氧化得1[4,5]。