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挤出造粒、气流包衣法制备包衣微粒剂.Ⅵ.氟尿嘧啶肠溶微粒的制备和药动学研究
用挤出造粒、气流包衣技术制备氟尿嘧啶肠溶微粒.体外试验表明,其在0.1mol/L盐酸中2h内不释放,在pH 6.8条件下30min释放大于96%.大鼠体内药物动力学研究表明口服氟尿嘧啶肠溶乳糖微粒后t1/2为(0.63±0.13)h,AUC0→6b为(1215.7±255.3)ng.h-1.ml-1,均优于氟尿嘧啶水溶液[t1/2为(0.35±0.03)h,AUC0→6b为(851.6±84.9)ng.h-1·ml-1].
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挤出造粒、气流包衣法制备包衣微粒剂.V.去羟肌苷肠溶微粒的制备和药动学研究
用挤出造粒、气流包衣法研制了去羟肌苷肠溶微粒,药物在0.1mol/L盐酸中2h不降解,在pH 6.8磷酸盐缓冲液中10min的释放率达75%以上.Beagle犬体内的药动学研究证明,制得的去羟肌苷肠溶微粒相对生物利用度是去羟肌苷分散片的169%.
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挤出造粒、气流包衣法制备包衣微粒剂Ⅳ.红霉素肠溶胶囊的研究
介绍了挤出、滚圆、气流包衣法制备红霉素肠溶微粒胶囊.该胶囊剂耐酸性好,人工肠液中释药快,在8名健康志愿者体内的AUC为市售红霉素肠溶片的1.99倍,且个体差异小.
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挤出造粒、气流包衣法制备包衣微粒剂Ⅲ.头孢克洛缓释胶囊的研制
介绍了挤出、滚圆、气流包衣法制备头孢克洛缓释微粒胶囊.缓释胶囊的体外释放试验以及健康志愿者体内的药动学证明,其维持有效血药浓度的时间为普通胶囊的1.88倍.日服该胶囊二次相当于普通制剂的三次.