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介孔分子筛MCM-41对吲哚美辛溶出度及其在大鼠体内生物利用度的影响
采用正硅酸乙酯为硅源,十六烷基三甲基溴化铵为模板剂,在碱性条件下合成介孔分子筛MCM-41;再用浸渍法制备吲哚美辛(1)/MCM-41组装体.利用X-射线衍射、氮吸附脱附等温线、红外光谱、热重分析等方法表征所得的MCM-41和组装体.结果表明,1成功组装于MCM-41孔道内,平均载药量可达15.9％.与1原料药相比,组装体提高了1的体外溶出速率,它在水中30 min时溶出率大于75％,90 min时大于90％.对比了大鼠单次灌胃给予1混悬液和组装体后的体内药动学行为.采用HPLC法测定大鼠血浆中的1.结果表明,1混悬剂组与组装物组的药动学参数如下:cmax (2.85±0.41)和(4.39±0.31)μg/ml;tmax (4.50±0.55)和(3.00±1.27)h;AUC0→r(24.83±4.60)和(54.98±4.43)μg·h·ml-1;MRT (7.43±0.21)和(12.49±0.37)h.相对于1混悬剂,1/MCM-41组装体的相对生物利用度为236.9％.
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介孔分子筛MCM-41对阿司匹林缓释作用的研究
目的 研究介孔分子筛MCM-41对阿司匹林的缓释作用.方法 以正硅酸乙酯为硅源,CTAB为模板剂,于室温、酸性条件下合成介孔分子筛MCM-41.采用浸渍法将阿司匹林装载在MCM-41孔道中,考察分子筛对阿司匹林的大载药量.利用XRD、氮吸附、红外光谱法对组装前后的分子筛进行表征,并研究组装于分子筛上的阿司匹林在磷酸盐缓冲溶液中的释放情况.结果 MCM-41对阿司匹林的大载药量达0.34 g·g-1.组装体中的阿司匹林8h和31h时累积释放67.6％和90.2％.结论 介孔分子筛MCM-41对阿司匹林具有明显的缓释作用,介孔分子筛可作为一种新型药物缓释材料.
关键词： 介孔分子筛MCM-41 阿司匹林 缓释作用
